栓剂的用法栓剂如何制作
栓剂指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂,生活中要怎么使用栓剂呢?以下是由学习啦小编整理关于栓剂的用法的内容,希望大家喜欢
栓剂的用法
栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用,后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用,并可避免肝脏的首过效应。
栓剂的作用特点
①药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏;②避免药物对胃黏膜的刺激性;
③中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用;
④适宜于不能或不愿口服给药的患者;
⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用;
⑥适宜于不宜口服的药物。
栓剂的基质
栓剂基质应要求:
①室温时应有适当的硬度,当塞入腔道时不变形,不碎裂,在体温下易软化、熔化或溶解;
②不与主药起反应,不影响主药的含量测定;
③对黏膜无刺激性,无毒性,无过敏性;
④理化性质稳定,在贮藏过程中不易霉变,不影响生物利用度等;
⑤具有润湿及乳化的性质,能混入较多的水。
基质的种类
栓剂常用基质分为油脂性基质和水溶性基质。
1、油脂性基质
(1)可可豆脂:可可豆脂具同质多品性,有α、β、γ三种晶型,其中α、γ两种晶型不稳定,熔点较低,β型稳定。
(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯:常用的有半合成椰油酯、半合成山苍油酯、半台成棕榈油酯。全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯等。
2、水溶性与亲水性基质
(1)甘油明胶:本品系用明胶、甘油与水制成,具有弹性,不易折断,在体温时不熔融,但可缓缓溶于分泌液中,药物溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变,甘油与水的含量越高越易溶解。
(2)聚乙二醇类:为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。易吸湿受潮变形。
栓剂的制法
栓剂的最常用制法是热熔法。
热熔法制备栓剂的工艺流程为:熔融基质、加入药物(混匀)、注模、冷却、刮削、取出,即得。
先将栓模洗净、擦干,用润滑剂少许涂布于模型内部。然后按药物性质以不同方法加入药物,混合均匀,倾入栓模内至稍溢出模口,放冷,待完全凝固后,用刀切去溢出部分,开启模型,将栓剂推出即可。该法适用于脂肪性基质和水溶性基质的栓剂的制备。
(1)栓剂药物的加入方法:
①不溶性药物,一般应粉碎成细粉,再与基质混匀;
②油溶性药物,可直接溶解于已熔化的油脂性基质中;
③水溶性药物,可直接与已熔化的水溶性基质混匀;或用适量羊毛脂吸收后,与油脂性基质混匀。
(2)润滑剂:
栓剂模孔需用润滑剂润滑,以便于冷凝后取出栓剂。常用的有二类:
①油脂性基质的栓剂常用肥皂、甘油各l份与90%乙醇5份制成的醇溶液。
②水溶性或亲水性基质的栓剂常用油性润滑剂,如液状石蜡、植物油等。
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