口服磺胺类药物有哪些
1935年磺胺类药正式应用于临床。具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广、制造不需粮食作原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点,那么你知道口服磺胺类药物有哪些吗?下面是学习啦小编为你整理的口服磺胺类药物有哪些的相关内容,希望对你有用!
口服的磺胺类药物
常用的种类:磺胺嘧啶钠、磺胺二甲嘧啶钠、二甲氧苄氨嘧啶(地菌净)、三甲氧苄氨嘧啶(磺胺增效剂)、磺胺甲基异恶唑(新诺明)、磺胺喹恶啉钠。
口服磺胺类药物的适应症
根据药物的不同特点在临床上可用于治疗全身感染(肠道易吸收的磺胺类药物)、肠道感染(肠道难吸收磺胺药)、外伤(消炎粉、磺胺嘧啶银)。为使磺胺药迅速达到有效血浆浓度并超过组织中PABA的浓度,首次用量应加倍。长期大剂量应用磺胺类药物易造成蓄积中毒,所以要求使用剂量准确,拌料均匀,疗程以3-5天为宜,一般不超过7天。用磺胺类药物饲喂产蛋鸡能引起产蛋率下降,产软壳蛋和破壳蛋。磺胺类药物对某些活疫苗的主动免疫有干扰作用,所以在用疫苗的前后3天内不宜饲用磺胺类药物。
口服磺胺类药物的使用剂量
⑴磺胺二甲氧嘧啶钠:饮水使用250-500ppm,连用6天。
⑵新诺明:主要用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道的严重感染,家禽混饲0.1%-0.2%。
⑶磺胺二甲嘧啶钠:用于消化道、呼吸道、泌尿道感染及巴氏杆菌病,对球虫也有较好的疗效,家禽混饲0.4%-0.5%,饮水为0.2%.
⑷磺胺喹恶啉钠:抗球虫药物,禽混饲(按每1000kg饲料计)100g,饮水为0.05%(50g/1000kg水),连用2-3天,间歇3天,再使用3天。
⑸抗菌增效剂:甲氧苄啶家禽内服5-10mg,每日两次,家禽混饲0.2%-0.4%.
⑹二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净):混饲0.2%,即每1000kg饲料添加200g.
口服磺胺类药物的配伍
抗菌增效剂+磺胺类,按1:5比例使用;磺胺二甲嘧啶+金霉素+青霉素;磺胺二甲嘧啶+泰乐菌素、磺胺喹恶啉钠+氨丙林+维生素K3(治疗盲肠球虫)。
口服磺胺类药物的抗药性
细菌与药物反复接触后,对药物的敏感性下降甚至消失。细菌对磺胺类药物易产生抗药性,尤其在用量或疗程不足时更易出现。产生抗药性的原因,可能是细菌改变代谢途径,如产生较多二氢叶酸合成酶,或能直接利用环境中的叶酸,肠道菌丛常通过R因子的转移而传播。当与抗菌增效剂合用时,可减少或延缓抗药性发生。细菌对各类磺胺药物之间有交叉抗药性,即细菌对某一磺胺药产生耐药后,对另一种磺胺药也无效。但与其他抗菌药间无交叉抗药现象。 吸收、分布、代谢、排泄 因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌,故要保证磺胺类药物的抗菌作用,必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。
口服磺胺药主要在小肠吸收,血药浓度在4~6小时内达到高峰。药物吸收后分布于全身各组织中,以血、肝、肾含量最高。多数磺胺药能透入脑脊液中。药物吸收入血后有相当一部分与血浆蛋白结合,结合后的磺胺药暂时失去抗菌作用,不能透入到脑脊液中,不被肝代谢,不被肾排泄。但结合比较疏松,时有小量释放,故不影响药效。长效磺胺与血浆蛋白结合率高,所以在体内维持时间长。磺胺药还能透入脑膜积液和其他积液,以及通过胎盘进入胎循环,故孕妇用磺胺治疗应慎重。
磺胺药主要在肝内代谢,部分与葡萄糖醛酸结合而失效,部分经过乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。磺胺乙酰化后,溶解度降低,特别在酸性尿中溶解度更小,易在尿中析出结晶,而损害肾脏。各种磺胺药的乙酰化程度不同。
磺胺药(难吸收的除外)的主要排泄器官是肾脏。以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸结合物从尿中排出。
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