什么是多肽药物
多肽是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,它也是蛋白质水解的中间产物,那么什么是多肽药物呢?下面是学习啦小编为你整理的什么是多肽药物的相关内容,希望对你有用!
多肽药物的概念
随着生物技术的高速发展,多肽、蛋白质类药物不断涌现。目前已有35种重要治疗药物上市,生物技术与生物制药企业的发展也日益全球化。生物技术药物研究的重点是应用DNA重组技术开发可应用于临床的多肽、蛋白、酶、激素、疫苗、细胞生长因子及单克隆抗体等。据Parexl’s Pharmaceutical R&D Statistical Source Book报道,目前已有723种生物技术药物正在接受FDA审评(包括Ⅰ~Ⅲ期临床及FDA评估),700种药物处于早期研究阶段(研究与临床前),还有200种以上药物已进入最后批准阶段(Ⅲ期临床与FDA评估)。 生物技术药物的基本剂型是冻干剂。常规制剂尽管其疗效早为临床所证实,但由于半衰期短,需要长期频繁注射给药,从患者的心理与经济负担角度看,这些都是难以接受的问题。
为此,各国学者主要从两方面着手研究开发方便合理的给药途径和新制剂:①埋植剂和缓释注射剂。②非注射剂型,如呼吸道吸入、直肠给药、鼻腔、口服和透皮给药等。缓释生物技术药物的注射制剂,是很有应用前景的新剂型,有一些品种如能缓释1至3个月的黄体生成素释放激素(LHRH)类似物微球注射剂已经上市,本文着重介绍这类制剂。
多肽药物的特点
1) 基本原料简单易得
多肽和蛋白质类药物主要以20种天然氨基酸为基本结构单元依序连接而得,代谢物氨基酸为人体生长的基本营养成分,可通过农产品发酵而制备。
2)药效高,副作用低, 不蓄积中毒
多肽和蛋白质类药物本身是人体内源性物质或针对生物体内调控因子研发而得,通过参与,介入,促进或抑制人体内或细菌病毒中生理生化过程而发挥作用,副作用低,药效高,针对性强,不会蓄积于体内而引起中毒。
3)用途广泛,品种繁多,新型药物层出不穷
多肽和蛋白质类药物是目前医药研发领域中最活跃, 进展最快的部分,是二十一世纪最有前途的产业之一。将20种基本氨基酸按不同序列相互连接,
可得到品种繁多,可用于治疗各种类型疾病的多肽和蛋白质类药物。众多新型多肽和蛋白质类药物在治疗艾滋病,癌症,肝炎,糖尿病,慢性疼痛效果显著。
4) 研发过程目标明确,针对性强
借助生命科学领域取得的大量研究成果, 包括对各类疾病发病机理的揭示, 对体内各种酶, 辅酶, 生长代谢调节因子的深入认识, 可以针对性开展多肽和蛋白质类药物的研发。
多肽药物的研发技术
1) 化学合成方法
以化学合成方法研制开发多肽和蛋白质类药物,已成为广泛采用的有效手段。通过液相合成,固相合成,固/液合成相结合以及片段连接等方式, 已成功研发众多多肽和蛋白质类药物。
2) 改造生物活性多肽及现有多肽药物
以生物活性多肽或现有多肽药物作参照,通过组合筛选,氨基酸序列简化或替代改造,是研发多肽药物的有效途径。
3) 提高活性多肽及现有多肽药物档次
通过对内源性多肽或现有多肽药物进行结构修饰,以克服原有产物的弱点,减少副作用,提高药效, 是研发多肽蛋白质类新药的重要渠道。
4) 针对具生物活性的多肽天然产物研发
以生物活性天然多肽,尤其是海洋生物活性多肽为模板, 开展构效关系研究,以提高活性与效价,简化结构并降低副作用,是研发多肽蛋白质类新药的重要方向。
5) 生物技术制备多肽和蛋白质药物
采用生物技术制备多肽药物,是研发新型多肽和蛋白质类药物的重要方法. 生物技术与化学合成方法相结合, 优势互补, 将可更好提高研发效益。
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