他汀类药物的临床应用
他汀类药物的出现已经爬过20多个年头了,胆固醇水平已经降低了,那么你知道他汀类药物的临床应用吗?下面是学习啦小编为你整理的他汀类药物的临床应用的相关内容,希望对你有用!
他汀类药物的临床应用
动脉硬化逆转有希望:
爱丁堡皇家医院心脏病专家尼尔·乌伦表示,对于那些具有临床反应的患者而言,这种方法有可能会极大地延长他们的寿命。该院是唯一一家参与这项研究的英国研究中心。乌伦说:“过去人们总认为,一旦你不幸得了动脉硬化症,这意味着你将无药可治。现在我们的研究表明这种疾病其实可以得到显著缓解。” 在英国,估计至少有两百万动脉硬化症患者。尽管一些人由于遗传原因,容易患这种病,但如果人们严格遵守健康的生活方式,这种疾病在很大程度上可以得到预防。过去两年,美国、加拿大、欧洲和澳大利亚等地的53个研究中心在对349位心脏病患者研究后发现,降胆固醇他汀类药物类药物十分有效。
也有其他研究表明,动脉粥样硬化是可以消退的,动物实验证明,给家兔喂饲高胆固醇饮食,可造成实验性动脉粥样硬化,一旦实验性食谱停止后,病变会逐渐消退。在与人类较接近的猴身上,也得出相似结果。流行病学调查研究发现,第一次世纪大战后,某些国家居民动脉粥样硬化发病率明显下降,第二次世纪大战后,芬兰、挪威、瑞典三国居民随着奶油、脂肪的摄食减少,心血管病死亡率明显下降。这说明改变生活方式可使动脉粥样斑块减少,逆转动脉硬化。
洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝脏内将结构中的其内酯环打开才能转化成活性物质。
相对于洛伐他汀和辛伐他汀,普伐他汀本身为开环羟酸结构,在人体内无需转化即可直接发挥药理作用,且该结构具有亲水性,不易弥散至其他组织细胞,极少影响其他外周细胞内的胆固醇合成。
除氟伐他汀外,本类药物吸收不完全。
除普伐他汀外,大多与血浆蛋白结合率较高。
他汀类药物临床应用的误区
误区一:血脂正常不宜应用他汀类药物治疗
研究表明,心脑血管疾病一二级预防中他汀类药物必不可少。一些医生常以血脂化验作为是否应用调脂药物的标准,认为血脂指标正常则不宜应用调脂药物。正常的血脂检查指标并不适用于所有患者,不同疾病人群,如伴有或不伴有心脑血管危险因素的人群,其血脂标准水平不同。以低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)为例,健康人应保持在4.6 mmol/L以下,高血压应低于3.38 mmol/L,冠心病或心肌梗死患者应保持在2.6 mmol/L以下。因此,对正常人而言正常范围的血脂,对糖尿病、冠心病或心肌梗死患者来讲已属高值,应予以他汀类药物进行调脂治疗。由于他汀类药物可以逆转动脉粥样硬化斑块的作用,目前强调在以下情况,不论患者血脂水平如何,均应强化他汀类药物治疗:①临床已有冠心病;②有冠心病等危症;③有多种代谢危险因素,如代谢综合征。
误区二:他汀类药物仅适用于心脑血管疾病二级预防
英国发表的HPS研究(心脏保护研究),涉及20536例冠心病或心血管高危人群。研究发现,不论患者基础LDL-C水平如何(包括LDL-C<2.6 mmol/L),经辛伐他汀治疗后使LDL-C平均下降37%,冠心病事件降低24%,中风发生危险降低25%,总病死率降低13%。该研究大大拓宽了需要进行调脂治疗的人群,证实应用他汀类调脂治疗对心脑血管疾病(尤其是冠心病) 一级或二级预防均有效果,而且这种效果随着心脑血管病的危险性增加而加强。
多项研究表明,在心脑血管疾病患者中50%的患者存在血脂异常,服用他汀类药物对减少心脑血管事件比降低LDL-C更明显,无疑是他汀类药物多向效性非调脂作用的结果,也说明他汀类药物干预的不仅是血脂水平,更多干预的是心脑血管疾病危险水平。
误区三:在调脂治疗时常以总胆固醇降低作为治疗目标
血清总胆固醇(TC)是指血清中各类脂蛋白所含胆固醇(包括游离胆固醇和胆固醇酯)的总和。通常情况下,TC=LDL-C+ HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇)+ VLDL-C(极低密度脂蛋白胆固醇)。
低密度脂蛋白(LDL)是致动脉粥样硬化的基本因素,代谢相对较简单,胆固醇约占LDL重量的50%,故目前认为,LDL-C浓度基本能反映血液LDL总量。LDL-C与VLDL-C同称为非HDL-C,由于TC中的主要部分是LDL-C,故LDL-C与TC的变化基本一致。LDL增高是动脉粥样硬化发生发展的主要脂类危险因素,因此目前采用LDL-C取代TC作为对动脉粥样硬化性疾病如心脑血管疾病危险性的评估。研究表明,降低LDL-C在治疗心脑血管病方面有至关重要的作用,LDL-C每降低1%,冠心病的相对危险也相应降低1%。
误区四:血脂异常只需服药,不必改变生活方式
不良的生活方式是血脂代谢紊乱形成的土壤,生活方式改变是调脂治疗的一部分,是控制血脂异常的基本和首要措施。研究表明,生活方式改变具有明显的降脂效果,在依从性良好的情况下效果可与他汀类药物相媲美,并具有更好的成本效果。高胆固醇血症患者不控制饮食者,其达标仅为同时控制饮食患者达标率的2/3。由此可见,控制饮食与改变生活方式在防治高胆固醇血症中的作用十分明显。生活方式改变是针对已明确的、可改变的危险因素,如饮食、缺乏体力活动和肥胖,采取积极的生活方式改善措施,主要内容包括: 减少饱和脂肪酸和胆固醇的摄入;选择能够降低LDL-C的食物(如植物甾醇可溶性纤维);减轻体重;增加有规律的体力活动;采取针对其他心脑血管病危险因素的措施,如戒烟、限酒、限盐及降低血压等。
他汀类药物的临床预防措施
1、医生在开出他汀类药处方时,应想起上述危险因素;
2、医生根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和治疗效果进行计量的个体化调整;
3、对于老年患者,尤其是体型瘦小、虚弱的老年女性,他汀类药治疗应慎重;
4、合并慢性肾功能不全的糖尿病患者发生肌病的危险较高,应严密监测;
5、在使用他汀类药治疗时,应高度重视药物的相互作用。如他汀类加贝特类这种联合用药可增加疾病的危险,而他汀类加烟酸似乎比他汀类加贝特类发生疾病的危险要低;医生还应想到上述他汀类药与其他药物相互作用的危险。
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