药物与受体的相互作用
可能大家对药物与受体的相互作用都不是很了解，也不知道什么是药物与受体的相互作用。下面是学习啦小编为你整理的药物与受体的相互作用的相关内容，希望对你有用!
药物与受体的相互作用
根据药物的亲和力和内在活性，可将药物分为激动药与拮抗药。
1.激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应，与受体有亲和力和内在活性。
(1)完全激动药：具有较强的亲和力和内在活性(α=1)。
(2)部分激动药：与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性(α<1)。
2.拮抗药能阻断受体活性的配体，与受体有较强的亲和力，但无内在活性(α=0)。
(1)竞争性拮抗药：能与激动药互相竞争同一受体，与受体可逆结合，量效反应曲线平行右移，斜率和高度(Emax)不变。
(2)非竞争性拮抗药：不与激动药互相竞争同一受体，或与受体不可逆结合，量效反应曲线右移，斜率降低，高度(Emax)压低。
药物相互作用分类
1.1.药代动力学相互作用
可发生在吸收、分布、代谢、排泄4 个阶段，其中代谢性药物的药物相互作用(DDIs) 发生率最高，约占药代动力学相互作用的40%。代谢性药物相互作用是指2 种及其以上药物在同时或序贯用药时，在代谢环节产生作用的干扰，结果使疗效增强甚至产生不良反应，或疗效减弱甚至治疗失败。具有酶促作用的药物，一般加速另一种药物的代谢而使半衰期缩短。如苯巴比妥是肝药酶诱导剂，增加其他药物的代谢，使之作用减弱。反之，具有酶抑制作用的药物则使另一种药物的代谢减慢，从而延长该药物的半衰期。如地高辛在肠道可经正常菌群代谢成双氢地高辛，若合用红霉素，则抑制了正常菌群，可使地高辛血药浓度升高。氯吡格雷是前体药物，通过肝脏细胞色素P450 代谢变为有活性的代谢产物，可显著地不可逆性阻断血小板ADP P2Y12。一些抑制CYP2C19的药物包括一些质子泵抑制剂( PPI) ，可减少氯吡格雷活性代谢产物生成，从而增加不良事件，降低该药的临床有效性。对于正在接受氯吡格雷治疗的患者，应尽量避免PPI 与氯吡格雷的联用。Ho 等及Juurlink 等的研究显示，H2 受体阻滞剂的使用并不会增加再发心血管事件的风险，故对于需要抑酸治疗的患者可考虑使用H2 受体阻滞剂，如雷尼替丁等。然而，对于必须使用PPI的患者应小心谨慎，尽量缩短使用时间。另外，同时服用亲脂的他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀，可与氯吡格雷竞争CYP3A4受体削弱氯吡格雷的血小板抑制作用。为此，临床上倾向于应用氯吡格雷的同时应用不影响CYP3A4 代谢的他汀类药物。
1.2.药效学相互作用
是指药物合用时，一种药物改变了另一种药物的药理效应，但对血药浓度并无明显影响，而主要是影响药物与受体作用的各种因素。氢氯噻嗪是老年高血压及充血性心力衰竭患者的常用药，长期服用可引起血钾减少，低血钾时心肌应激性增强，心肌对强心苷的敏感性增强，易引起心率加快、心律失常。故强心苷不宜与排钾利尿药联用。罗红霉素、左氧氟沙星、克林霉素等与茶碱类药物联用，可使茶碱清除率降低，易引起茶碱在体内积蓄中毒，联用时需监测茶碱的血药浓度。
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