磺胺类药物的发现
磺胺类药物是最早应用的化学治疗药,那你知道磺胺类药物的发现吗?下面是学习啦小编为你整理的磺胺类药物的发现的相关内容,希望对你有用!
磺胺类药物的发现
1932年,多马克发现一种红色的染料,他将它注射进被感染的小鼠体内,能杀死链球菌。尽管多马克直到1935年才发表了他的发现,巴黎巴斯德研究所的科学家们还是听说了他的发现。他们进行了同样的实验,发现这种染料不但对小鼠有效,对人也同样有效,尽管它把人的皮肤染成了鲜红色。科学家们后来发现了这种药物可以裂解为两部分,幸运的是活性部分---磺胺是无色的。
磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。
磺胺类药物的优点
1、具有抗菌谱广,对革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌作用。
2、使用方便,除可注射用外,大多数可内服,且吸收迅速。
3、疗效确实,能有效地渗入到身体各组织及体液中,还可通过血脑屏障。
4、化学性质稳定,易于生产,便于贮藏保管。
磺胺类药物的缺点
1、体内乙酰化率高,磺胺类药在体内主要经肝脏代谢为乙酰化磺胺,后者无抗菌活力却保留其毒性作用,引起结晶尿、血尿、过敏反应等。
2、细菌对各种磺胺药可产生交叉耐药性,所以当使用一种磺胺药出现耐药性时,不宜换其他磺胺药。
磺胺类药物的作用机理
磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射,使细菌的生长、繁殖受到抑制。细菌不能利用周围环境中的叶酸,只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸,在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下,合成四氢叶酸,以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似,能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶,阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。
磺胺类药物的原则
1、首次用量加倍
磺胺药物首次加倍可以达到迅速抑菌的目的,然后使用正常量,待症状消失后,再给予2次~3次最小量,以保持较长时间的药效,防止细菌反弹。
2、注意配伍禁忌
磺胺药特别是复方增效磺胺制剂,不能与青霉素、碳酸氢钠、氯化钙、维生素C、维生素B1、复方氯化钠溶液等抗生素配伍,须单独使用。
3、勿长期大量使用
磺胺药对猪链球菌之类的细菌虽然有很好的疗效,但细菌过一段时间以后很快就会产生耐药性,造成所有的磺胺药都会失效,这时要迅速更换使用其他抗菌药物。
4、保证饮水充足
给猪多饮水可保持高尿流量,防止发生药物结晶。给猪服用磺胺药物一周以上的,必要时可服碳酸氢钠碱化液。
5、补维生素B族
磺胺药物可抑制B族维生素在肠内的合成,所以,给猪使用磺胺药物一周以上的,应当同时给予维生素B族或多喂青饲料,以预防其缺乏。
6、必须按时停药
为保证动物性产品质量安全,要按照兽药国家标准和专业标准的规定,在猪出栏前按时停药。出栏前10日要停用磺胺嘧啶钠注射液;出栏前15日要停用磺胺二甲嘧啶片;出栏前28日要停用磺胺二甲嘧啶钠注射液、磺胺对甲氧嘧啶、二甲氧苄氨嘧啶片、二甲氧苄氨嘧啶预混剂、磺胺对甲氧嘧啶片、磺胺甲恶唑片、磺胺间甲氧嘧啶片、磺胺间甲氧嘧啶钠注射液、磺胺脒片、磺胺噻唑片、磺胺噻唑钠注射液等磺胺药物。
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