磺胺类药物的抑菌作用
可能很多人都对磺胺类药物不会陌生,因为磺胺类药物已经用于临床很久了,但你肯定不知道磺胺类药物的抑菌作用。下面是学习啦小编为你整理的磺胺类药物的抑菌作用的相关内容,希望对你有用!
磺胺类药物的抑菌作用
磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫(如疟原虫和阿米巴原虫)均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。对病毒、螺旋体、锥虫无效。对立克次氏体不但无效,反能促进其繁殖。普遍认为不同的磺胺类药物,其抗菌力的差别是在量的方面,而不在质的方面。对某一种类型细菌效价最高的化合物,对其他类型的菌效价也高。
磺胺类药物的基本结构
临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺(简称磺胺)为基本结构的衍生物
磺酰胺基上的氢,可被不同杂环取代,形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比,具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分,若被取代,则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基,才能恢复活性。
磺胺类药物的毒性
难吸收的磺胺药物极少引起不良反应。易吸收的不良反应发生率约占 5%。①过敏反应。最常见为皮疹、药热。一般在用药后5~9天发生,特别多见于儿童。磺胺药之间有交叉过敏,因此当病人对某一磺胺药产生过敏后,换用其他磺胺药是不安全的。一旦发生过敏反应,应立即停药。长效类磺胺药由于与血浆蛋白结合率高,停药数天血中仍有药物存在,故危险性很大。②肾脏损害。由于乙酰化磺胺溶解度低,尤其在尿液偏酸时,易在肾小管中析出结晶,引起血尿、尿痛、尿闭等症状。为预防此毒性反应的发生,可采取下述措施来预防:加服碳酸氢盐或柠檬酸盐使尿液碱化,增加排出物的溶解度;大量饮水,增加尿量,也可降低排出物的浓度;老人和肾功能不良者应慎用。③造血系统的影响。磺胺药能抑制骨髓白细胞形成,引起白细胞减少症。偶见粒细胞缺乏,停药后可恢复。长期应用磺胺药治疗应检查血象。对先天缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶者可引起溶血性贫血。磺胺药可通过母体进入胎儿循环,与游离胆红素竞争血浆蛋白结合部位,使游离胆红素浓度升高,引起核黄疸。对孕妇、新生儿尤其早产儿不宜使用。④中枢神经系统和胃肠道反应。多由于磺胺达到足量所致。
磺胺类药物的简介
sulfa drugs
人工合成的一类抗菌药物。1932年G.J.P.多马克发现百浪多息能控制链球菌感染。1935年磺胺类药正式应用于临床。具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广、制造不需粮食作原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点。尽管目前有效的抗生素很多,但磺胺类药在控制各种细菌性感染的疾病中,特别是在处理急性泌尿系统感染中仍有其重要价值。磺胺类药易产生耐药性,在肝内的代谢产物──乙酰化磺胺的溶解度低,易在尿中析出结晶,引起肾的毒性,因此用药时应该严格掌握剂量、时间,同服碳酸氢钠并多饮水。
磺胺类药物的抑菌作用
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