茶碱类药物的不良反应

　　迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种，那你知道茶碱类药物不良反应是什么吗?下面是学习啦小编为你整理的茶碱类药物不良反应的相关内容，希望对你有用!

　　茶碱类药物的不良反应

　　临床表现

　　(1)轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动等。

　　(2)中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸不规则等。

　　(3)重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停。

　　婴幼儿和老年人中毒症状较为严重。国内报道15例儿童(年龄12天至16个月)误用氨茶碱逾正常剂量10倍以上;其中11例，机内注射和静脉注射各2例，其余口服，用药后主要表现为中枢神经系统过度兴奋，哭闹不安、肌肉震颤、惊厥和谵妄，呼吸加快、衰竭，心律失常，急剧而频繁呕吐;2例死亡。老年人中毒常出现心脏意外。曾有报道6例老年人用0.25～0.5g氨茶碱经50%葡萄糖液20～40ml稀释后静脉注射，发生急性左心衰竭。其中4例在1～2分钟出现呼吸困难、端坐和窦性心动过速;另2例在2分钟时昏厥。经对症处理，于15～20分钟后症状缓解。

　　有些患者予静脉注射后不久发生过敏性体克，表现为出汗、烦躁、发绀、气急、口麻及血压下降等。须与静脉注射过这所致的毒性反应相鉴别，因两者处理不尽相同。

　　血浆药物浓度测定 凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。测定时间应选择在：①输入负荷量前;②输入后1～2小时;③用药后24小时;④危重患者用药期间应每12小时测定1次。茶碱血浆浓度<5 mg/L时几乎无药效反应;5～10mg/L生效;10～20mg/L达最佳疗效;>20mg/L即有毒性反应表现;达到30～40mg/L可引起严重中毒反应。

　　茶碱类药物的注意事项

　　1.不能过量：一定要遵照医嘱，不能私自增加药物剂量。

　　2.静脉滴注速度不能过快。

　　3.与其它药物联合使用需谨慎：与多种药物可以互相影响，如抗生素中的喹诺酮类药(环丙沙星、氧氟沙星)、大环内酯类药(红霉素、阿奇霉素、克拉霉素)、利福平等;抑酸药---西米替丁(泰胃美);抗真菌药---氟康唑;抗心律失常药---美西律;治疗痛风药---别嘌醇等，这些药物均可以使茶碱血药浓度升高，而出现中毒危险。

　　4.慎用于某些心脏病(心肌梗死、严重心功能不全、快速心律失常、高血压)、严重低氧血症、甲状腺功能亢进、消化性溃疡、癫痫患者。

　　茶碱类药物的作用机制

　　支气管扩张作用

　　茶碱在其浓度为 10 ~ 20 mg/L 时，对支气管平滑肌具有直接的扩张作用。茶碱通过非特异性地抑制磷酸二酯酶 (PDE) 活性，提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP) 的水平，升高 cAMP /环磷酸鸟苷 (cGMP)比值，抑制细胞内钙离子内流，促进钙离子外流，降低细胞内钙离子水平，从而扩张支气管平滑肌。

　　抗炎作用

　　治疗量(>10 mg/L) 的茶碱可以拮抗腺苷引起的诸如组胺、白三烯(LT)、肿瘤坏死因子(TNF) -α、 粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)等肥大细胞炎症介质和细胞因子的释放;抑制嗜酸性粒细胞的趋化、浸润及诸如嗜酸性粒细胞阳离子蛋白(ECP)等介质的释放，亦可以诱导嗜酸性粒细胞凋亡;

　　近年研究表明低浓度茶碱(5 ~ 10 mg/L)具有抗炎及免疫调节作用。