药物半衰期的概念

　　估计很多人都不会知道药物半衰期是什么，药物半衰期的概念又是什么呢?下面是学习啦小编为你整理的药物半衰期的概念的相关内容，希望对你有用!

　　药物半衰期的概念

　　药物半衰期一般可称作生物半效期或者是生物半衰期，也可以简写为“t1/2”，指的是血液中药物浓度或者是体内药物量减低到二分之一所花费的时间。在某种特定剂量范围中大部分药物消除速度为一级，所以能够利用K(消除速率常数)来计算t1/2，也就是t1/2=0.693/K。药物与药物之间的药物半衰期差别很大，比如说洋地黄毒甙的药物半衰期是9d、青霉素的药物半衰期是30min;结构相似药物以及同一种族药物，也会出现差别较大的药物半衰期 。

　　药物半衰期的应用

　　用半衰期确定给药间隔时间

　　为了维持药物疗效，通常采用多次给药以保持有效血药浓度。而药物半衰期是决定给药次数和间隔的重要参数。从临床经验看，通常习惯于以药物半衰期为给药间隔时间，但也有例外。如对中毒剂量和治疗剂量间隔很窄的地高辛、洋地黄类药物，则宜选择较小于药物半衰期为给药间隔时间。如果药物的治疗指数小，半衰期又短，如去甲肾上腺素就必须采用静脉滴注的给药方法，而青霉素G类药物半衰期不大(30-60分钟)，毒性也不大，可取较大于半衰期间隔时间或大剂量给药，这样方能获得良好的治疗效果。

　　用半衰期确定给药剂量

　　依据药物半衰期确定首次剂量和维持剂量。对于半衰期较长的药物，为了不失时机，及早达到所需要治疗浓度，可先给予负荷量。当确定维持量是有效剂量后，根据半衰期不难算出首次剂量加倍，每次维持量的间隔时间为该药的半衰期较为合理，如SMZ(t1/2为11小时)、强力霉素(t1/2为12-20小时)等的用药方法即是这样。而对于半衰期大大超过24小时的药物，首次剂量确定后，其维持量用下列公式求得:

　　维持量=D·T·0.693/t1/2

　　D为首次剂量，T为两次给药间隔时间。例如洋地黄的半衰期为9天，首次剂量为1.0-1.5smg，规定每天给药一次，则:

　　每天维持量=1.0*0.693*1/9*1=0.077mg

　　或=1.5*0.693*1/9*1=0.12mg

　　近年来临床实践证明，强心昔如地高辛(半衰期为36小时)不用传统的“洋地黄化”量，经4-5个半衰期(约6-8天)血药浓度也能达到稳定的治疗水平，并能减少中毒反应。

　　用半衰期推算体内蓄积量

　　对于多数药物来说，如按该药的半衰期间隔多次给药，经4-5个剂量后，药物在体内的累积量约达95%左右，基本达到了稳定的坪浓度。故临床常用蓄积比作为药物蓄积程度的指标，并可通过下列公式计算蓄积比:Rc=1/1-e

　　式中Rc为浓度蓄积比，K=0.693/t1/2。例如安定的半衰期为48小时，如果每8小时给药一次，计算蓄积比约等于9，也就是说连续服用该药8天以后即基本上达到稳定坪浓度，其血药浓度将是一次服药浓度的9倍，提示可能发生毒副反应。

　　用半衰期指导合理配伍

　　在临床上可根据药物半衰期指导药物间合理配伍。如小儿用三磺合剂，由于三种磺胺的半衰期各不相同，多次服药后，易发生毒副反应，现已淘汰。而TMP的半衰期为10小时，与SMZ(11小时)相近，鉴于二者药理性能如吸收、排泄、血药浓度高峰到达时间及半衰期均较一致，临床常选用二者联合应用，疗效满意 。