蒽环类药物是什么

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　　蒽环类药物是什么

　　自1957年从链霉菌中分离出第一代蒽环类抗肿瘤药物柔红霉素以来，蒽环类抗肿瘤药物目前成为临床上广泛使用的一类最为有效的化疗药物，随后通过化学结构的修饰得到多柔比星、表柔比星及吡柔比星。

　　它们能够治疗的癌症种类比任何其他类型的化疗药物都要多，并且使用它们的化疗目前最有效的抗癌疗法之一; 可用于治疗的癌症包括白血病、淋巴瘤、乳腺癌、子宫癌、卵巢癌和肺癌等。

　　这类药物的主要副作用是心脏毒性，这极大程度地限制了它们的进一步使用。其他副作用包括骨髓抑制、呕吐、脱发等。

　　第一个被发现的蒽环类抗生素是柔红霉素，由放线菌门的波赛链霉菌(Streptomyces peucetius)自然产生。不久之后科学家研制出了阿霉素，随后又有很多衍生物被合成出来(尽管只有很小一部分在临床上被投入使用)。

　　蒽环类药物的种类

　　● 柔红霉素(道诺霉素)

　　● 阿霉素(多柔比星)

　　● 阿柔比星

　　● 表阿霉素(表柔比星)

　　● 伊达比星

　　● 戊柔比星(仅用于治疗膀胱癌)

　　● 米托蒽醌(属衍生物蒽醌类)

　　作为抗生素的一种，蒽环类药物也具有抗菌活性，但由于毒性过大，它们从未被用于治疗感染。

　　蒽环类药物的作用机理

　　蒽环类药物主要有三种作用机理：

　　⒈通过嵌入DNA双链的碱基之间，形成稳定复合物，抑制DNA复制与RNA合成，从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。

　　⒉抑制拓扑异构酶II，影响DNA超螺旋转化成为松弛状态，从而阻碍DNA复制与转录。有研究显示拓扑异构酶II抑制剂(除蒽环类药物还包括依托泊苷等)能够阻止拓扑异构酶II的翻转，而这点对于它从它的核酸底物上脱离是必需的。这就意味着，拓扑异构酶II抑制剂使拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定，导致后者催化了DNA的破坏;同时，拓扑异构酶II抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复。

　　⒊螯合铁离子后产生自由基从而破坏DNA、蛋白质及细胞膜结构。

　　蒽环类药物的药代动力学

　　1、吸收：

　　口服均无效，需静脉输注;

　　2、分布：

　　多柔比星--静脉给药后与血浆蛋白结合率很低，迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中，但不能透过血脑屏障。

　　表柔比星--静脉给药后广泛分布于各组织，不能通过血脑屏障。

　　吡柔比星--静脉给药后迅速吸收，组织分布广，以脾、肺及肾组织浓度高，心脏内较低，半衰期明显低于多柔比星。

　　3、代谢与排泄：均通过肝脏代谢，以胆汁排泄为主，少部分经肾脏排泄。