氮芥类抗肿瘤药物

　　可能很多人都没听过氮芥类抗肿瘤药物，那么氮芥类抗肿瘤药物到底是什么呢?下面是学习啦小编为你整理的氮芥类抗肿瘤药物的相关内容，希望对你有用!

　　氮芥类抗肿瘤药物

　　氮芥类药物发源于芥子气，它是第二次世界大战期间使用的一种毒气，发现其对淋巴癌有一定的治疗作用，但由于毒性太大而不能药用。后来对其结构进行改造得到氮芥类抗肿瘤药物。氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称，其结构可分为两部分：烷基化部分和载体部分。烷基化部分(即通式中的双β-氯乙胺基，也称氮芥基)是抗肿瘤活性的功能基团;载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，通过选择不同的载体，可以达到提高药物选择性和疗效、降低毒性的目的。

　　氮芥类药物是一类结构与芥子气相似的细胞毒化疗药物，属于非选择性烷化剂的一种。是β-氯乙胺类化合物的总称，其有效官能团“烷基化部分”是抗肿瘤活性的功能基，主要的代表药物有：1、环磷酰胺 2、异环磷酰胺 3、美法仑 4、苯丁酸氮芥 5、苯达莫司汀 6、雌莫司汀

　　氮芥类药物由于毒性太大而不能药用。后来对其结构进行改造得到氮芥类抗肿瘤药物。

　　氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称，其结构可分为两部分：烷基化部分和载体部分。烷基化部分(即通式中的双β-氯乙胺基，也称氮芥基)是抗肿瘤活性的功能基团;载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，通过选择不同的载体，可以达到提高药物选择性和疗效、降低毒性的目的。

　　根据载体结构的不同，可将氮芥类药物分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥、甾体氮芥以及杂环氮芥等。

　　氮芥类化合物作为重要的一类抗肿瘤药物,已有多种用于临床。纵观其结构,氮芥类抗肿瘤化合物一般分为两部分:烷基化部分和载体部分。烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基,载体部分可以用以改善该类药物在体内的吸收、分布等药动学性质,从而影响药物的毒性、选择性和抗肿瘤活性。因此选用不同载体的氮芥类药物设计具有重要的意义。

　　氮芥类抗肿瘤药物发展前景

　　氮芥类药物研究开发活跃,临床氮芥类药物众多,在治疗肿瘤方面发挥了重要作用,并在国内外得到广泛的运用。但氮芥类化合物存在不同程度的不良反应、选择性低等问题。随着对氮芥类药物研究的不断深入,在对脂肪氮芥、芳基氮芥、大环类氮芥、磷酰胺氮芥和金属配合物氮芥等各类氮芥抗癌作用机制不断了解的基础上进行有效的结构改造与修饰和分子设计,将会有越来越多的高效、低毒的氮芥类抗肿瘤药物用于临床,造福人类。

　　芥类化合物合成较为简便,成本低廉,已用于临床的氮芥类药物较多,但仍存在不良反应大、治疗效率低、选择性差等缺点,这些极大地吸引和鼓励着无数研究工作者致力于氮芥类化合物的研究与开发,以便获得高效低毒选择性高的抗肿瘤药物。特别是近几年,对抗癌药物的需求更为迫切,国内外对氮芥类化合物的研究更为活跃,每年都有不少新型结构的氮芥衍生物报道。