头孢克肟胶囊说明书_头孢克肟胶囊注意事项

时间：2017-01-20 19:36:41 乐平2653由分享

　　头孢克肟胶囊，适应症为本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引进的下列细菌感染性疾病。下面是学习啦小编给大家整理的头孢克肟胶囊说明书，供大家阅读!

　　头孢克肟胶囊说明书

　　成份

　　本品主要成份为头孢克肟。

　　化学名称：(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亚氨基)乙酰氨基-3-乙烯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

　　化学结构式：

　　分子式：C16H15N5O7S2·3H2O

　　分子量：507.50

　　性状

　　本品的内容物为白色或淡黄色粉末。

　　适应症

　　本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引进的下列细菌感染性疾病：

　　1、支气管炎、支气管扩张症(感染时)，慢性呼吸系统感染疾病的继发感染，肺炎;

　　2、肾盂肾炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;

　　3、胆囊炎、胆管炎;

　　4、猩红热;

　　5、中耳炎、副鼻窦炎。

　　规格

　　100mg

　　用法用量

　　成人及体重30公斤以上儿童用量：口服，每次0.1g(1粒)，每日二次;此外，可以根据年龄、体重、症状进行适当增减，对重症患者，可每次0.2g(2粒)，每日二次。

　　不良反应

　　临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤症状(0.23%)、临床检查值异常(包括GPT升高(0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸性粒细胞增多(0.20%)等。具体如下：

　　1、严重不良反应：

　　(1)休克：有引起休克(<0.1%)的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。

　　(2)过敏性症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管神经性水肿、荨麻疹等)(<0.1%)的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。

　　(3)皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群(0.1%))、中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群，<0.1%)的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置。

　　(4)血液障碍：有发生粒细胞缺乏症(<0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)、溶血性贫血(<0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状)、血小板减少(<0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等)等的可能性，且也有同其它头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。

　　(5)肾功能障碍：有引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(<0.1%)的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。

　　(6)结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(<0.1%)。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。

　　(7)有发生间质性肺炎(有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸性粒细胞增多等症状)及PIE症候群(均<0.1%)等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。

　　2、其它不良反应：

　　禁忌

　　对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。

　　孕妇及哺乳期妇女用药

　　小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。

　　关于妊娠用药的安全性尚未确定，故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时，须权衡利弊，当利大于弊时方可用药。

　　未研究头孢克肟对分娩的影响，只有在明确需要使用本品时，方可使用。

　　头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时，应考虑暂停授乳。

　　儿童用药

　　头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。

　　老年用药

　　本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%。老年患者可以使用本品。

　　肾功能不全患者应调整给药剂量，肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21～60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)给予。肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。

　　药物相互作用

　　药物过量

　　由于没有特异的解救药物，建议洗胃。

　　血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。

　　药理毒理

　　1、药理作用

　　本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌，革兰阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。

　　本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。

　　本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白(PBP)中1(1a，1b，1c)以及3有较高亲和性。

　　2、毒理研究

　　(1)急性毒性(LD50mg/kg)

　　(2)亚急性、慢性毒性

　　对于成年SD大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服给药13周，成年犬以100，200及400mg/kg口服给药5周，所有的实验均未发现异常。

　　对于成年的SD族大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服给药53周的实验中，血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变，病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加。

　　(3)对生殖系统的影响

　　对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1，000mg/kg，在器官形成期，围产期，哺乳期口服给药320～3，200mg/kg观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

　　3、对肾的影响

　　一次给兔子口服1000mg/kg该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。

　　SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用，连续2周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。

　　4、抗原性

　　本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。

　　药代动力学

　　我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明：

　　1、吸收：

　　(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价)，约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.0，6.0mg(效价)/kg(体重)后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分别为1.14，2.01，3.97μg/ml，血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。

　　(2)对于中度肾功能衰竭组(30≤Ccr[60ml/min，n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤Ccr[30ml/min，n=4)，分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml，12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小时。

　　2、分布：

　　本品在患者痰液中，扁桃组织，上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。

　　3、代谢：

　　在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。

　　4、排泄：

　　主要经肾脏排泄，正常成人(空腹时)口服50，100，200mg(效价)，尿中排泄率(0～12小时)约为20～25%，最高尿中浓度分别为42.9(4～6小时)，62.9(4～6小时)，82.7μg/ml(4～6小时)。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5，3.0，6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0～12小时)约为13～90%。

　　贮藏

　　遮光，密封，在凉暗(避光并不超过20℃)处保存。

　　包装

　　铝塑包装，每板6粒，每小盒1版;

　　铝塑包装，每板8粒，每小盒1版;

　　铝塑包装，每板10粒，每小盒1版。

　　有效期

　　24个月

　　执行标准

　　《中国药典》2010年版二部