吗啡常见不良反应有哪些
吗啡是阿片类毒品一种,在鸦片中的含量为4%-21%,平均10%左右,那么吗啡常见不良反应有哪些你知道吗?下面是学习啦小编为你整理的吗啡常见不良反应有哪些的相关内容,希望对你有用!
吗啡的常见不良反应
1.一般不良反应:治疗量吗啡可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难(老年多见)、胆道压力升高甚至胆绞痛、直立性低血压(低血容量者易发生)等。偶见烦躁不安等情绪改变。
2.耐受性及依赖性:长期反复应用阿片类药物易产生耐受性和药物依赖性。
3.急性中毒:吗啡过量可引起急性中毒。
主要表现为昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小。常伴有血压下降、严重缺氧以及尿潴留。
抢救措施为人工呼吸、适量给氧以及静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮。
吗啡的毒理学
作用机制
吗啡能抑制大脑皮质痛觉区,有强镇痛作用。对呼吸中枢和咳嗽中枢有抑制作用,对胆道、输尿管、支气管等平滑肌都呈现兴奋作用,增加其张力。
对经腹腔注射吗啡的大鼠解剖发现,吗啡分布在心脏、肝脏、脾脏、肾脏、肾上腺、胃、小肠、胰岛、颌下腺、舌下腺和脑组织中,当然各部位吗啡出现的时间不等。吗啡在体内分布受给药剂量、给药途径等影响。用HPLC对急性和慢性吗啡染毒大鼠进行研究发现急性吗啡染毒大鼠心肌和血液中吗啡浓度明显高于脑组织,而慢性染毒大鼠心肌、血液和脑组织吗啡浓度基本相同。证实了给药量及给药持续时间对吗啡在大鼠机体内的分布有影响。 吗啡具有较强的生理依赖性,其毒性机制是由于吗啡作用于不同脑区的阿片受体,激活第二信使系统和基因转录、翻译的改变, 引起脑内DA 、阿片肽、GABA 神经通路的改变,使阿片受体长期保持激动状态而产生的代偿性适应。
代谢过程
体内分布
大鼠实验表明吗啡可以分布在心脏、肝脏、脾脏、肾脏、肾上腺、胃、小肠、胰岛、颌下腺、舌下腺和脑组织中,但各部位出现的时间前后不一,受给药剂量、给药途径等影响很大。比如,急性吗啡染毒大鼠心肌和血液中吗啡浓度明显高于脑组织,而慢性染毒大鼠这三个器官的吗啡浓度基本相同。而对头发、胡须的研究也表明,吗啡进入机体后能够分布于机体不同部位的毛发中,且在毛发中能够存留一定时间,最长可达10周以上。
吗啡的医学价值
全世界使用量最大的强效镇痛剂。通常以制剂或溶液形式使用,注射液:每支5mg (0.5ml)或10mg (1.0ml)。片剂:每片5mg或10mg。
(1)镇痛:强大的镇痛作用,对一切疼痛均有效,对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。它是通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激活中枢神经阿片受体而产生药理作用。(2)镇静:在镇痛的同时有明显镇静作用,有时产生欣快感,可改善疼痛患者的紧张情绪。(3)呼吸抑制:可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量平行,过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。(4)镇咳:可抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用,但因有成瘾性,并不用于临床。(5)平滑肌:可使消化道平滑肌兴奋,可致便秘;并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。(6)心血管系统:可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降;使脑血管扩张,颅压增高。亦因其可致成瘾而不用于临床。本品口服易吸收,皮下注射、肌内注射吸收均快。吸收后可分布于各种组织,可通过胎盘。表观分布容积为 3.2〜3.4L/kg,Tl/2为1.7〜3小时,约有1/3与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢,经肾排泄,清除率为15〜23ml/(kg·min);少量经乳腺排出。1次给药镇痛作用持续4-6小时。
在WHO推荐的“癌症三级止痛阶梯治疗方案”中,提倡对重度疼痛病人使用吗啡,不主张用哌替啶。据统计发达国家的吗啡消耗量(每百万人约定日剂量)为发展中国家的27倍,是我国的91倍。为方便癌症病人的镇痛,1998年,中国国家药品监督管理局下发通知,“对癌症病人镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量”,即不受药典中关于吗啡极量的限制。
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