氨茶碱最常见严重不良反应

时间：2017-07-06 13:58:22 崇基15由分享

　　氨茶碱作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致，那么氨茶碱最常见严重不良反应是什么呢?下面是学习啦小编为你整理的氨茶碱最常见严重不良反应的相关内容，希望对你有用!

　　氨茶碱最常见严重不良反应

　　(1)常见的不良反应为：恶心、胃部不适、呕吐、食欲减退，也可见头痛、烦躁、易激动。

　　(2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激，可见血性呕吐物或柏油样便。

　　口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。

　　心血管系统：血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应，而患有心血管疾病者应用此药，则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状，呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml，半数患者发生危及生命的室性心率失常。　　呼吸系统：氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。

　　神经系统：应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例，其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒，那是因为茶碱降解不全，除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外，还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。

　　消化系统：成人静注或肛门内给予氨茶碱，最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。

　　过敏反应：有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致，因为它是致敏物质，可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。

　　氨茶碱的药物测定

　　方法名称：氨茶碱—乙二胺和无水茶碱的测定—中和滴定法

　　应用范围：本方法采用滴定法测定氨茶碱中乙二胺和无水茶碱的含量。

　　方法原理：乙二胺：取本品适量，加水使溶解后，加入茜素磺酸钠指示液，用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显黄色，读出硫酸滴定液的使用量，计算，即得。

　　无水茶碱：取上述滴定后的溶液，加硝酸银滴定液(0.1mol/L)后，振摇，迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定，读出氢氧化钠滴定液使用量，计算，即得。

　　试剂： 1. 水(新沸放置至室温)

　　2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)

　　3. 硫酸滴定液(0.05mol/L)

　　4. 硝酸银滴定液(0.1mol/L)

　　5.茜素磺酸钠指示液

　　制备

　　氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)

　　配制：取澄清的氢氧化钠饱和溶液56mL，加新沸过的冷水使成1000mL。

　　标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约6.0g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解;加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(1mol/L)相当于204.2mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

　　贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存;塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。

　　3.3 硫酸滴定液(0.05mol/L)

　　配制：取硫酸3mL，缓缓注入适量的水中，冷却至室温，加水稀释至1000mL，摇匀。

　　标定：取在270-300℃干燥恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液颜色有绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度，即得。

　　2. 硝酸银滴定液(0.1mol/L)

　　配制：取硝酸银17.5g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。

　　标定：取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.2g，精密称定，加水50mL使溶解，再加环糊精溶液(1→50)5mL，碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴，用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每1mL硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度，即得。

　　3.茜素磺酸钠指示液

　　取茜素磺酸钠0.1g，加水100mL使溶解，即得。

　　操作步骤：二乙胺：精密称取供试品0.25g，加水25mL使溶解，加茜素磺酸钠指示液8滴，用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定溶液显黄色，读出硫酸滴定液使用量，计算，每1mL硫酸滴定液(0.05 mol/L)相当于3.005mg的二乙胺(C2H8N2)。

　　无水茶碱：取上述滴定后的溶液，加硝酸银滴定液(0.1 mol/L)20mL，振摇，迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显红色，读出氢氧化钠滴定液使用量，计算，每1mL氢氧化钠滴定液(0.1 mol/L)相当于18.02mg的无水茶碱。

　　注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

　　注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2～5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100～105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量(%)。

　　氨茶碱的药理作用

　　为茶碱与二乙胺复盐，基药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。③增加离体骨骼肌的收缩力;在慢性阻塞性肺疾患情况下，改善肌收缩力。茶碱增加缺氧时通气功能不全被认为是因为它增加膈肌的收缩，而它在这一方面的作用超过呼吸中枢的作用结果。