拜阿司匹林的不良反应
拜阿司匹林降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发,那么你知道拜阿司匹林的不良反应是什么吗?下面是学习啦小编为你整理的拜阿司匹林的不良反应的相关内容,希望对你有用!
拜阿司匹林的不良反应
所列出的药物不良反应(ADRs)是基于所有阿司匹林制剂(包括短期和长期口服治疗)的上市后自发报告,因此无需按照CIOMSⅢ频率类别进行组织。
上、下胃肠道不适,如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔,伴有实验室异常和临床症状。
由于阿司匹林对血小板的抑制作用,阿司匹林可能增加出血的风险。已观察到的出血包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器出血,牙龈出血。也有罕见至极罕见出血的报道,如胃肠道出血、脑出血(血压控制不良的高血压患者和/或与抗凝血药合用),可能威胁生命。急性或慢性出血后可能导致贫血/缺铁性贫血(如隐性的微出血),伴有实验室异常和临床症状,例如虚弱,苍白,低血压。
严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症患者出现溶血和溶血性贫血。
肾损伤和急性肾衰竭。
过敏反应伴有相应实验室异常和临床症状,包括哮喘症状,轻度至中度的皮肤反应。
呼吸道、胃肠道和心血管系统,包括皮疹,荨麻疹,水肿,瘙痒症,心血管-呼吸系统不适,极罕见的严重反应包括过敏性休克。
极罕见的一过性肝损害伴肝转氨酶升高。
拜阿司匹林的药理毒理
阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成;由于血小板内这些酶不可再合成,所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。因此它可广泛应用于心血管疾病。
阿司匹林为酸性非甾体药物,具有解热、镇痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于缓解疼痛和低热,如感冒和流感,可降低体温和解除关节肌肉疼痛。
阿司匹林也可应用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、僵直性脊椎炎,一般每天服用4-8g的高剂量可治疗上述疾病。
临床前安全资料
动物试验显示高剂量水杨酸引起肾损害但无其它器官损害。体内和体外试验表明阿司匹林无致畸性和致癌性。水杨酸盐在不同种类的动物可能有致畸性。也有报道称孕期服用可影响孕卵着床,致胚胎毒性和胎毒性,子代学习能力障碍。
拜阿司匹林的药代动力学
阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。阿司匹林吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹林和水杨酸血药浓度的达峰时间分别为10-20分钟和0.3-2小时。由于阿司匹林肠溶片具有抗酸性,所以在酸性胃液不溶解而在碱性肠液溶解。阿司匹林肠溶片相对普通片来说其吸收延迟3-6小时。
阿司匹林和水杨酸均和血浆蛋白紧密结合并迅速分布于全身。水杨酸能进入乳汁和穿过胎盘。
水杨酸主要经肝脏代谢,代谢物为水杨酰尿酸、水杨酚葡糖苷酸、水杨酰葡糖苷酸、龙胆酸、龙胆尿酸。
由于肝酶代谢能力有限,水杨酸的清除为剂量依赖性。因此清除半衰期可从低剂量的2-3小时到高剂量的15小时。水杨酸及其代谢产物主要从肾脏排泄。
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