氟喹诺酮类的不良反应

时间：2017-06-19 13:46:27 崇基15由分享

　　氟喹诺酮类又称吡啶酮酸类，属化学合成抗菌药。临床用于治疗尿路、肠道、呼吸道以及皮肤软组织、腹腔、骨关节等感染，取得良好疗效，那么氟喹诺酮类的不良反应你知道吗?下面是学习啦小编为你整理的氟喹诺酮类的不良反应的相关内容，希望对你有用!

　　氟喹诺酮类的不良反应

　　随着氟喹诺酮类药物的广泛应用，细菌耐药和不良反应也相继发生。新上市氟喹诺酮类如替马沙星(Temafloxacin)1992年在英国上市仅15周后，因发现有过敏、溢血、肾衰等不良反应而停用。故亦不是脂溶性越高，半衰期越长就越好，还应从药动学及临床利弊综合考虑。本类药物主要不良反应为：

　　1　中枢神经系统　因能较好透过血脑屏障，进入脑组织而引起，发生率1%～5%，轻者失眠、头晕、头痛，重者可诱发惊厥。故精神病及癫痫患者禁用。

　　2 关节病变　动物实验中，所有喹诺酮类都可以引起未成年动物关节组织中软骨损伤，狗最为敏感，在人类尚未发现，但为确保用药安全，孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用，十八岁以下青少年慎用为宜。

　　3　皮肤及光毒性　我国皮疹报道较多，发生率0%～2%，均属可逆性。光毒性国外报道多，发生率可达28%，与药物剂量有关，可通过穿衣防晒预防。

　　4　消化道反应　恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、腹痛等，发生率3%～5%。

　　5　肝肾毒性　有0.8%～4.3%患者可出现肝肾功能异常，故肝肾功能不良患者慎用。

　　6　血液系统毒性　可有血细胞及血小板减少，溶血性贫血，也有再障报道。

　　除以上不良反应外，还应注意配伍用药，如与抗酸药合用可减少喹诺酮类药的吸收;与非甾体抗炎药合用可增加神经系统毒性;与咖啡及茶碱合用可减少后者代谢及消除而出现茶碱毒性反应等。

　　氟喹诺酮类的药物特点

　　① 抗菌谱广，抗菌活性强，尤其对G-杆菌的抗菌活性

　　氟喹诺酮类药物浓度和发光强度回归曲线

　　高，包括对许多耐药菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用;

　　② 耐药发生率低，目前已有质粒介导的耐药性发生;

　　③ 体内分布广，组织浓度高，可达有效抑菌或杀菌浓度;

　　④ 大多数系口服制剂，亦有注射剂，半衰期较长，用药次数少，使用方便;

　　⑤ 为全化学合成药，价格比疗效相当的抗生素低廉，性能稳定，不良反应较少。因而本类药成为化学合成抗感染药物中发展最为迅速，已成为临床治疗细菌感染性疾病的主要化疗药物。

　　6喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋)，使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。

　　氟喹诺酮类的药物作用

　　在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中，对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸，MIC90为1 mg.L-1，其次为氟嗪酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1，但其吸收差，血药浓度低，不能有效控制感染，故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相仿或稍弱，90年代后开发的新品种多氟哌酸类某些品种，不仅抗G-杆菌活性与环丙氟哌酸相似，而且抗G+球菌作用加强，对MRSA有效，对衣原体、支原体、厌氧菌亦有一定作用，明显优于环丙沙星。另据国外报导，此类药已突破抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤方面亦有新进展，取得了令人注目的成就。预计本世纪末到下世纪初，本类药物会有更多有希望的新品种问世。