度洛西汀的不良反应是什么
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药,可能大家都不知道度洛西汀的不良反应是什么。下面是学习啦小编为你整理的度洛西汀的不良反应是什么的相关内容,希望对你有用!
度洛西汀的不良反应是什么
1.心血管系统:可引起血压轻度上升及心率下降,甚至血压持续上升。
2.中枢神经系统:可见失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤及易激惹。
3.代谢/内分泌系统:可见体重下降。
4.泌尿生殖系统:可见排尿困难及男性性功能障碍(如射精障碍、性欲下降、勃起障碍、射精延迟、达高潮能力障碍)。
6.血液:较少见贫血、白细胞减少、白细胞计数升高、淋巴结病及血小板减少。
7.皮肤:常见盗汗、瘙痒及皮疹。较少见痤疮、脱发、冷汗、瘀斑、湿疹、红斑、颜面部水肿及光敏反应。另可见出汗增多(6%)。
8.眼:可见视物模糊(4%)。
度洛西汀的用法用量
成人:1.常规剂量 口服给药:(1)抑郁症:①1次20~30mg,2次/d。②1天60mg,顿服。(2)糖尿病神经痛:1天60mg,顿服。对可能出现耐受的患者可降低起始剂量。(3)女性中至重度应激性尿失禁:起始剂量1次40mg,2次/d,如不能耐受,则4周后减量至1次20mg,2次/d。2.肾功能不全时剂量 肾功能不全时应使用较低的起始剂量,逐渐增量。不推荐终末期肾病(需要透析)或严重肾功能损害(肌酐清除率小于30ml/min)患者使用。
度洛西汀的药物相应作用
1.本药与单胺氧化酶抑制药(MAOIs)均抑制5-HT代谢,两药合用易出现严重不良反应,如中枢神经毒性或5-HT综合征(其临床表现为高血压、高热、肌阵挛、激惹及烦躁不安、反射亢进、出汗、寒战及震颤),甚至死亡。禁止本药与MAOIs合用;停用MAOIs 14天后才能使用本药;停用本药5天后才能使用MAOIs。2.卷曲霉素、依诺沙星、氟伏沙明及奎尼丁可抑制本药的代谢,增加本药血药浓度(或生物利用度)及毒性,两者合用须监测不良反应,需要时减少本药剂量。3.本药与氟西汀、帕罗西汀合用,互相抑制代谢,两药的生物利用度、血药浓度均增加,发生严重不良反应的危险性增加,合用时应调整两药剂量。4.本药可抑制三环类抗抑郁药(如阿米替林)的代谢,两者合用,本药可增加后者的生物利用度、血药浓度及毒性。如必须合用,应密切监测三环类抗抑郁药的血药浓度、中毒的症状及体征(抗胆碱能作用、过度镇静、意识混乱及心律失常)。5.本药可抑制吩噻嗪类药(奋乃静)的代谢,增加后者的血药浓度及毒性(过度镇静、意识障碍、心律失常、直立性低血压、高热及锥体外系反应)。两者合用应监测不良反应,必要时减少剂量。6.本药可抑制硫利达嗪的代谢,增加后者血药浓度及心脏毒性(QT间期延长、尖端扭转性室性心动过速、心脏停搏),两者不应合用。7.本药可抑制Ic类抗心律失常药的代谢,增加后者的血药浓度及心脏毒性。两者合用应密切监测Ic类抗心律失常药的血药浓度及心电图。8.本药与中枢神经系统抑制药合用,可引起精神运动性障碍恶化,禁止两者合用。食物不影响本药的血药峰浓度,但可减慢吸收,并降低吸收度10% 。
度洛西汀的药理作用
度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂,对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示,度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。
度洛西汀的药动学
本药口服治疗抑郁症3周内起效,达峰时间为4~6h,多剂量给药作用可持续7天以上。血药浓度达峰时间为6~10h。本药口服生物利用度高于70%,总蛋白结合率高于95%,表观分布容积为1640L。在肝脏代谢,代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。本药肾脏排泄率为77%,主要以代谢产物的形式排出;15%随粪便排泄。总体清除率为114L/h,原形药消除半衰期为11~16h。
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