尼可刹米的不良反应
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尼可刹米的不良反应
有出汗、恶心、呕吐、咳嗽、喷噎、皮肤潮红、皮疹等。剂量过大时可出现血压升高、心悸、震颤、肌肉僵硬或抽搐、心律不齐、高热。严重者可致癫痫样惊厥,随之出现昏迷。惊厥发作反过来加深昏迷。且对呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效。惊厥发作可静注安定类或硫喷妥钠加以控制。急性血卟啉症不宜用,因可能诱发急性发作。
尼可刹米的药理学
选择性地兴奋延髓呼吸中枢,使呼吸加深加快,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。对阿片类药物中毒的解救效力较戊四氮好,对吸入麻醉药中毒次之,对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒素及戊四氮。作用时间短暂,一次静注仅可维持作用5〜10分钟,可能与药物在体内的迅速分布有关。药物在体内代谢为烟酰胺,再被甲基化为N-甲基烟酰胺,经尿液排出。本品对呼吸肌麻痹者无效。
尼可刹米的药学原理
药动学: 口服或注射均易吸收。作用时间短暂,1次静注仅维持5-10min,可能因药物再分布到全身组织。在体内部分转变为烟酰胺,再甲基化后经尿排出。
作用机制:尼可刹米主要直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,可提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快。选择性较高,对大脑和脊髓的兴奋作用较弱,比其他中枢兴奋药安全,不易引起惊厥。对血管运动中枢也有较弱的兴奋作用。
尼可刹米的注意事项
大剂量可引起血压升高、心动过速、心悸、出汗、呕吐、肌震颤及肌僵直、咳嗽,中毒时可以出现惊厥。应及时停药以防惊厥。 用于中枢性呼吸衰竭,但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。
尼可刹米的检查
酸碱度 取本品5.0g,加水溶解并稀释至20ml,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为6.5~7.8。 溶液的澄清度与颜色 取本品2.5g,加水溶解并稀释至10ml,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(附录IX A第一法)比较,不得更深。 氯化物 取本品5.0g,依法检査(附录Ⅷ A ),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.0014%)。 有关物质 取本品适量,用水稀释制成每lml中约含4mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取lml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(30:70)为流动相,检测波长为263nm。理论板数按尼可刹米峰计算不低于2000,尼可刹米峰与其相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液l0µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) 。 易氧化物 取本品1.2 g,加水5ml与高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)0.05ml,摇匀,粉红色在2分钟内不得消失。 水分 取本品0.5g,加二硫化碳5ml,立即摇匀观察,溶液应澄清。