博来霉素的不良反应

　　博来霉素是一种很管用的抗肿瘤药物，你知道博来霉素的不良反应吗?下面是学习啦小编为你整理的博来霉素的不良反应的相关内容，希望对你有用!

　　博来霉素的不良反应

　　常见的不良反应有恶心、呕吐、口腔炎、皮肤反应、药物热、食欲减退、脱发、色素沉着、指甲变色、手足指趾红斑、硬结、肿胀及脱皮等。

　　肺炎样症状及肺纤维化症状，表现为呼吸困难、咳嗽、罗音、间质水肿等。 老年患者、肺部经过放射治疗者及肺功能不良者慎用。

　　妇女妊娠、哺乳期及小儿慎用。

　　博来霉素的药理作用

　　药效学

　　本品与铁的复合物嵌入DNA，引起DNA单链和双链断裂。它不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻cuo环嵌入DNA的G-C碱基对之间，同时末端三肽氨 基酸的正电荷和DNA磷酸基作用，使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成，引起DNA链断裂。

　　药动学

　　口服无效。需经肌内或静脉注射。注射给药后，在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，博来霉素水解失活少。在其他正常组织则迅速失活。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅1%。连续静脉滴注4～5日，每日30mg，24小时内血药浓度稳定在146ng/ml，静滴注后，T1/2为1.3及8.9小时。快速静脉注射，T1/2为24分钟及4小时。3岁以下小儿T1/2为54分钟及3小时。肌注或静注博来霉素15mg，血药峰浓度分别为1μg/ml及3μg/ml。有可能在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄，24小时内排出50～80%。不能被透析清除。

　　博来霉素的药物禁忌

　　因所有抗癌药均可影响细胞动力学，并引起诱发和畸形形成，孕妇与哺乳期妇女应谨慎给药，特别是妊娠初期的3个月。

　　下列情况应慎用：70岁以上老年患者、肺功能损害、肝肾功能损害。发热患者及白细胞低于2500/立方毫米不宜用。

　　肾功能不全患者应用此药时应酌减剂量。

　　博来霉素的生产工艺

　　广谱抗肿瘤药。对鳞癌，包括头颈部、皮肤、食道、肺、宫颈、阴茎和甲状腺等癌肿以及恶性淋巴瘤等有效。对脑瘤、恶性黑色素瘤和纤维肉瘤等也具有一定疗效。

　　本品是从轮枝链霉菌(Str.Verticillus)提取的，我国从放线菌的72号分离出同样的抗生素。生产过程为三级发酵，培养基为淀粉，葡萄糖、黄豆饼粉、酵母粉、玉米浆，氯化钠，硫酸锌，硫酸铜，磷酸二氢钾，发酵过程中每8小时补一次葡萄糖母液，控制发酵液残糖在1%左右，待pH回升开始每8h补玉米浆，每次补入量为0.5%，博来霉素发酵中间不产生泡沫，因此不需加消沫油。提炼过程利用博来霉素在水溶液中能解离成阳离子的特性，用弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行分离，提限，在甲醇溶液中以苯肼硫羰偶氮苯为螯合剂，或以硫化氢去除铜离子，反复用丙酮沉淀，精制后过滤，真空干燥得成品。