阿立哌唑不良反应
阿立哌唑,用于治疗各类型的精神分裂症,但是它的不良反应你知道吗?下面是学习啦小编为你整理的阿立哌唑不良反应的相关内容,希望对你有用!
阿立哌唑不良反应
阿立哌唑与不良反应相关的主要药理学效应如下:
▲ 部分阻断D2受体(94%):阿立哌唑与D2受体亲和力较强,锥体外系反应较常见,尤其是静坐不能。
▲ 激动D2受体:可导致焦虑及失眠。
▲ 部分激动5-HT1A受体:可导致焦虑及头痛。
阿立哌唑与胆碱能毒蕈碱样M受体无明显亲和力,对组胺H1受体的亲和力也弱于其他大部分抗精神病药。
阿立哌唑总体耐受性良好,常见的不良反应主要有头痛、失眠、恶心、呕吐、嗜睡、头晕、低血压、静坐不能、震颤及肌张力障碍等。
FDA曾发布安全警告,指出阿立哌唑可能导致强迫性或无法自控的冲动,包括赌博、暴食、购物、性交等;上述副作用较为罕见,可在停用阿立哌唑或减量时消失。
阿立哌唑作用机制
▲ 部分激动D2受体:理论上讲,在多巴胺浓度较高时降低多巴胺输出,可改善阳性症状;在多巴胺浓度较低时增加多巴胺输出,可改善认知、阴性及心境症状。
▲ 部分激动D3受体:可能与其疗效有关,如改善认知症状。
▲ 阻断5-HT2A受体:可导致特定区域内多巴胺释放增加,减少锥体外系反应等运动副作用,并改善认知和情感症状。
阿立哌唑适应症和禁忌症
阿立哌唑已获美国食品及药物管理局(FDA)批准,用于治疗13岁及以上个体的精神分裂症,以及精神分裂症的维持治疗;单药或辅助治疗10岁及以上急性躁狂/混合躁狂,单药或与其他药物联合用于双相障碍的维持期治疗;辅助治疗抑郁;治疗6-17岁孤独症相关的易激惹。肌注剂型用于治疗精神分裂症及双相障碍相关的急性激越。
此外,阿立哌唑有时被超适应证用于治疗其他精神病性障碍(如妄想性障碍)、痴呆相关行为紊乱、儿童青少年行为紊乱、冲动控制相关障碍等。
在中国,阿立哌唑的适应证为精神分裂症。
阿立哌唑不能用于痴呆相关精神病的治疗。禁用于已知对该药过敏的患者。
阿立哌唑注意事项
1. 可能引起癫痫和抽搐,慎用于有癫痫病史和降低癫痫发作阈值的疾病。
2. 慎用于已知心、脑血管疾病、低血压患者,可能增加脑血管不良事件风险(如中风、短暂性脑缺血发作、死亡),使用时需监测心率和血压。
3. 具有潜在的认知、运动损害风险,可导致嗜睡,影响判断、思考、运动技能。患者操作危险性器械(如汽车)时需小心。
4. 抗精神病药与食管运动障碍和误吸有关,慎用于有吸入性肺炎危险的患者。
5. 有疑似恶性综合征(NMS)个案报道。
6. 有迟发性运动障碍风险,若发现临床指征,应考虑停药。
7. 国外数据提示,阿立哌唑还应慎用于帕金森病患者(可能加剧其运动障碍);若患者有白细胞显著减少或药物诱导的白细胞/中性粒细胞减少病史,服用阿立哌唑时需监测全血细胞计数(CBC)。
8. 若在当天意识到漏服,则应在当天尽早补上应服的剂量;若第2天才意识到漏服,则跳过本次剂量,继续按常规服药。勿服用双份剂量。
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