阿莫沙平的说明书

　　阿莫沙平为二苯并氧氮卓三环类抗抑郁药，可是很多人都不知道阿莫沙平的说明书是什么样的。下面是学习啦小编为你整理的阿莫沙平的说明书的相关内容，希望对你有用!

　　阿莫沙平的说明书

　　通用名称：阿莫沙平

　　英文名称：Amoxapine

　　中文别名：氯氧平、氯哌氧卓、哔氯苯氧氮卓

　　英文别名：Anamox、Asendin、Demolox、Dimolax、Moxadil、Omnipress

　　【药理】

　　本品为二苯并氧氮卓三环类抗抑郁药，与丙米嗪相比，具有相似的抗抑郁作用，但起效快，对心脏毒性低，抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对NA的再摄取(对5-HT的再摄取影响小)，产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。口服后吸收迅速而完全，l—2小时达血药峰浓度，在肺、心、肾、脑、脾组织中浓度较高。组织内浓度比血浆浓度高10倍。经肝脏代谢为7—羟基阿莫沙平和8羟基阿莫沙平，均有抗抑郁活性，其t1/2分别为6.5小时和30小时。大部分代谢产物与葡萄糖醛酸结合，最后从肾脏排出，小量自粪便排出。

　　【适应症】

　　本品适用于治疗各型抑郁症，对其它抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效，但对精神病性抑郁症疗效差。

　　【用法用量】

　　口服：开始每次50mg每日3次，以后渐加量至每次100mg严重病例可增至每日600mg。

　　[制剂]片剂：每片50mg;100mg;150mg。

　　【禁用慎用】

　　禁用于严重心、肝、肾功能不良者。

　　【不良反应】

　　不良反应较轻，常见的有消化道反应：口干、便秘。偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。长期大量应用时可见锥体外系症状。罕见心率轻度升高、体位性低血压。

　　【相互作用】

　　本品可加强抗胆碱药与中枢神经抑制剂的作用，使用时应注意。

　　【注意事项】

　　老年患者和有癫痫病史者慎用。

　　【疗效评价】

　　有较强的抗抑郁作用和精神振奋作用。与传统的三环类药相比，具有心脏毒性低、起效快的优点。治疗一周即可见效。

　　阿莫沙平的合成方法

　　氯甲酸乙酯和邻-(对氯苯氧基)苯胺盐酸盐反应制取邻-(对氯苯氧基)苯氨基甲酸乙酯，再使其与N-乙酯基哌嗪反应，生成4-[[邻-(对氯苯氧基)苯基]氨基甲酰]-1-哌嗪羧酸乙酯，将此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加热回流，环合得到氯氧平。

　　阿莫沙平的物化性质

　　外观与性状：白色固体

　　密度：1.37g/cm3

　　熔点：175-1760C

　　沸点：469.9ºC at 760mmHg

　　闪点：238ºC

　　折射率：1.685

　　稳定性：Stable at normal temperatures and pressures.

　　储存条件：库房通风低温干燥

　　蒸汽压：5.32E-09mmHg at 25°C

　　阿莫沙平的毒理学数据

　　1、急性毒性：主要的刺激性影响：

　　在皮肤上面：刺激皮肤和粘膜;

　　在眼睛上面：刺激的影响。

　　阿莫沙平的分子结构数据

　　1、 摩尔折射率：86.74

　　2、 摩尔体积(m3/mol)：228.2

　　3、 等张比容(90.2K)：613.1

　　4、 表面张力(dyne/cm)：52.1

　　5、 极化率(10-24cm3)：34.39

　　阿莫沙平的计算化学数据

　　1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.6

　　2.氢键供体数量:1

　　3.氢键受体数量:3

　　4.可旋转化学键数量:1

　　5.互变异构体数量:无

　　6.拓扑分子极性表面积36.9

　　7.重原子数量:22

　　8.表面电荷:0

　　9.复杂度:424

　　10.同位素原子数量:0

　　11.确定原子立构中心数量:0

　　12.不确定原子立构中心数量:0

　　13.确定化学键立构中心数量:0

　　14.不确定化学键立构中心数量:0

　　15.共价键单元数量:1