欣百达的副作用
欣百达(盐酸度洛西汀)是由礼来公司研发的新型双递质抗抑郁药(SNRI),已于2004年获美国食品与药品管理局(FDA)和欧盟委员会批准用于治疗成人抑郁障碍,那你知道欣百达的副作用是什么吗?下面是学习啦小编为你整理的欣百达的副作用的相关内容,希望对你有用!
欣百达的副作用
欣百达最常见的副作用(发生率≧5%,且至少是安慰剂组发生率的两倍)包括恶心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多(详情请咨询专科医生)。
尿急-度洛西汀属于已知的影响尿道阻力的药物。如果应用度洛西汀治疗的过程中出现尿急,应当考虑药物导致的可能性。
实验室变化-9周MDD或13周DPNP安慰剂对照研究中,与基线比较,度洛西汀治疗结束后,ALT、AST、CPK和碱性磷酸(醋)酶均值出现轻度增高。与安慰剂组比较,度洛西汀治疗的患者中出现这些异常值表现为偶发、中度、一过性的异常。
欣百达的药物相互作用
可能影响度洛西汀的其他药物
度洛西汀的代谢与CYP1A2和CYP2D6有关
CYP1A2抑制剂-度洛西汀与氟伏沙明(强CYP1A2抑制剂)联合应用于男性受试者(n=14)时,度洛西汀 AUC增加超过5倍,Cmax增加约2.5倍,T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包括:西米替丁,喹诺酮类抗生素例如环丙沙星, 依诺沙星。
CYP2D6抑制剂-由于CYP2D6参与度洛西汀的代谢,所以合并使用度洛西汀和强CYP2D6抑制剂时,盐酸度洛西汀的药物浓度将会增加,(见[注意事项]项下药物相互作用)。
度洛西汀可能影响的其他药物
通过CYP1A2代谢的药物-体外药物相互作用研究显示:度洛西汀对CYP1A2活性无诱导作用。因此,虽然未进行有关酶诱导作用的临床研究,预计不会因为酶诱导作用而使CYP1A2底物(例如茶碱、咖啡因)的代谢增加。虽然体外研究显示度洛西汀是CYP1A2抑制剂,但是度洛西汀(60 mg 每日两次给药)与作为CYP1A2底物的茶碱联合使用时,茶碱的药代动力学没有明显变化。因此,度洛西汀对CYP1A2底物的代谢不可能产生具有临床意义的明显影响。
通过CYP2D6代谢的药物-度洛西汀是CYP2D6中度抑制剂,能够增加经CYP2D6代谢药物的AUC和Cmax。(见[注意事项])。因而联合使用度洛西汀和其他主要经该酶代谢,并且治疗剂量范围狭窄的药物时,应该谨慎(见[注意事项]项下药物相互作用)。
通过CYP2C9代谢的药物-体外研究显示度洛西汀对CYP2C9酶的活性无抑制作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计度洛西汀对CYP2C9酶底物的代谢无抑制作用。
通过CYP3A代谢的药物-体外研究结果显示度洛西汀对CYP3A酶的活性无抑制或诱导作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计CYP3A酶底物(例如口服避孕药和其他甾体药物)不会因为酶诱导或抑制而产生代谢增强或抑制。
通过CYP2C19代谢的药物-体外研究结果显示治疗浓度的度洛西汀对CYP2C19酶活性无抑制作用。因而,虽然未进行相关的临床研究,预计度洛西汀对CYP2C19酶底物的代谢无抑制作用。
联合应用苯二氮卓类药物的研究
劳拉西泮-稳态浓度的度洛西汀(60mg Q 12 hrs)与劳拉西泮(2mg Q 12hrs)合用时,劳拉西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。
替马西泮-稳态浓度的度洛西汀(20mg qhs)与替马西泮 (30mg qhs)合用时,替马西泮的药代动力学不受联合治疗的影响。
高血浆蛋白结合的药物-因为度洛西汀与血浆蛋白高度结合,正接受其他高血浆蛋白结合药物治疗的患者,服用度洛西汀时,可能会增加其他药物的游离浓度,由此可能导致发生药物不良反应。
中枢神经系统药物—当度洛西汀与其它中枢作用类药物合用时,尤其与那些作用机理类似的药物合用(包括酒精),应慎用。与5-羟色胺能药物合用(e.g.SNRIs,选择性5-羟色胺再吸收抑制剂,阿米替林,曲马多)可引起5-HT综合症。
欣百达的药物过量
临床试验中迅速吞下3000mg,单独或与其它药物一起,未报道有致死性事件发生。然而,上市后有急性药物过量致死的报告,主要是混合性药物过量,也有单独服用度洛西汀约1000mg的。过量的体征和症状(单独服用度洛西汀或与其它药物混合服用)包括瞌睡、昏迷、血清素综合症、癫痫发作、呕吐和心动过速。
药物过量的处理
度洛西汀无特异拮抗剂,如发生血清素综合症,要考虑特异疗法(如:抗组胺药和/或温度控制)。
保持气道通畅、吸氧和通风,监测心率和生命体征,不推荐催吐,对服药不久或仍有症状者如需要可在适当气道保护下插大孔胃管。
活性炭可用于减少度洛西汀在胃肠道吸收,已有研究显示活性炭可以减少AUC和Cmax,,减少幅度约1/3。由于本品分布容积大,强制利尿、透析、输血、交换输液效果不明显。
处理药物过量时应考虑可能服用多种药物,特别注意正在或最近服用度洛西汀的患者摄入过量TCA,这类患者的三环类及其活性代谢产物累积可能加重临床症状,需要延长密切观察时间(见注意事项,药物相互作用)。如有治疗药物过量之外的表现,医生应考虑与中毒控制中心联系医生手册中列有注册中毒控制中心的联系电话。
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