奥拉西坦的副作用

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　　奥拉西坦的副作用

　　据国外文献报道，奥拉西坦的副作用少见，少数患者出现精神兴奋和睡眠异常。健朗星在327例Ⅱ期临床研究中，仅个别患者出现恶心和胃部不适。

　　奥拉西坦的药理作用

　　奥拉西坦为环GABOB衍生物。动物实验证实奥拉西坦对化学物质所致学习记忆障碍有显著改善作用和促进学习记忆作用。奥拉西坦毒性极低，小鼠灌胃给药10g/kg，静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死亡，也未见毒性反应，文献报道，大鼠口服120mg/kg 52周、狗口服83.3mg/kg 52周，也未见毒性反应。无致突变和致癌作用以及生殖毒性。

　　奥拉西坦的药代动力学

　　奥拉西坦口服吸收迅速，入血后能迅速分布到全身体液。达峰时间(Tp)为1h左右，峰浓度为(48.34±18.35)～(54.96±34.73)μg/ml，表观分布容积V/F(c)为(27.45±21.16)～(36.18±28.73)L。消除半衰期tl/2为(3.34±1.59)～(4.74±1.41)h，总清除率Cl(8)为(6.78±5.50)～(11.65±5.40)L/h，药物消除较迅速。服药后48h内约40%的原型药经尿中排出。老年组和青年组排泄率常数分别为0.1098±0.0306和O.1295±0.0390h;消除半衰期(1/2)分别为6.67±1.98和5.88±1.99h，奥拉西坦在不同年龄的正常人体内的消除规律基本一致。

　　奥拉西坦的检查

　　释放度取本品，照释放度测定法(中国药典1995年版二部附录(ⅩD第一法)，采用溶出度测定法(中国药典1995年版二部附录ⅩC)第一法的装置，以磷酸盐缓冲液(PH6.8)900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，但在2、6与12小时分别取溶液10ml，滤过，并即时在操作容器中补充上述溶剂10ml;分别精密量取滤液5ml，置25ml量瓶中，各加上述溶剂稀释至刻度，摇匀;照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA)，在276nm的波长处分别测定吸收度;另精密称取经105℃干燥至恒重的双氟芬酸钠对照品适量加上述溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含20ug的溶液，同法测定吸收度，分别计算出每片在不同时间的释放量。

　　本品每片在2、6和12小时的释放量应分别为标示量的20～40%、40～60%和55%以上。均应符合规定。如6片中仅有1～2片超出上述规定限度，且其平均择药量均符合规定时，应另取6片复试;初复试的12片中仅有1～2片超出规定限度，且其平均释药量均符合规定时，亦可判为符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录ⅠA)。

　　奥拉西坦的含量测定

　　取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于双氯芬酸钠50mg)，置100ml量瓶中，加0.002mol/L氢氧化钠溶液适量，振摇使双氯芬酸钠溶解，并稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，加上述溶剂稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA)，在276nm的波长处测定吸收度;另取经105℃干燥至恒重的双氯芬酸钠对照品适量，加上述溶剂，溶解并稀释成每1ml中约含10ug的溶液，同法测定吸收度，计算，即得。