盐酸厄洛替尼片说明书(2)
盐酸厄洛替尼片说明书
如可能，应选择其他不具强CYP3A4诱导性的药物治疗。对于需要采用厄洛替尼+强CYP3A4诱导剂(如利福平)治疗的患者，应在密切监控药物安全性情况下考虑将剂量增至300mg，如能良好耐受2周以上，可考虑将剂量进一步增至450mg，同时密切监控药物安全性。此条件下未对更高的剂量进行研究。厄洛替尼预治疗或合用对原型CYP3A4底物咪达唑仑和红霉素的清除率没有影响。因此，与其他CYP3A4底物清除之间显著的相互作用也不可能发生。咪达唑仑口服利用度似乎降低了24%，但这并非CYP3A4活性的影响所致。厄洛替尼的溶解度与pH值相关。pH值升高时，厄洛替尼的溶解性降低。厄洛替尼与质子泵抑制剂奥美拉唑合用，厄洛替尼暴露[AUC]和大浓度[Cmax]分别降低了46%和61%。Tmax或半衰期无变化。因此，影响上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度，从而改变其生物利用度。在与这些药物同用时增加厄洛替尼的剂量不太可能补偿暴露量的减少。吸烟可能会降低厄洛替尼的血浆浓度，建议吸烟者戒烟(见[药代动力学])。
【药物过量】健康受试者中单次口服剂量1000mg和癌症患者每周单次口服1600mg能够耐受。健康受试者每天两次200mg剂量仅数天的耐受性很差。根据这些试验的资料，超过每天150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良事件(如腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高，见[用法用量])。怀疑过量时应停止厄洛替尼和给予对症治疗。
【药理毒理】作用机制厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中，厄洛替尼既无遗传毒性，也无致畸变作用。已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究，6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。在一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变)和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性，结果未发现有遗传毒性。厄洛替尼不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(每日150mg的AUC)3倍时可以出现母体毒性导致胚胎/胎儿死亡和流产。器官形成期间给药血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(根据AUC)时在家兔和大鼠中不会增加胚胎/胎儿死亡和流产。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根据mg/㎡计算相当于临床剂量的0.3～0.7倍)可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。家兔和大鼠中未观察到致畸作用。
【药代动力学】尚缺乏在中国人中进行药代动力学研究的数据。以下资料来自国外临床研究。厄洛替尼口服后大约60%吸收，与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。半衰期大约为36小时，主要通过CYP3A4代谢清除，另有小部分通过CYP1A2代谢。吸收和分布厄洛替尼口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%，用药后4小时达到血浆峰浓度。食物可显著提高生物利用度，达到几乎100%。吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。厄洛替尼的表观分布容积为232升。代谢和清除体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。口服100mg剂量后，可以回收到91%的药物，其中在粪便中为83%(1%剂量为原形)，尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。591例服用单剂厄洛替尼的人群药代动力学分析表明中位半衰期为36.2小时。因此达到稳态血浆浓度需要7～8天。清除率与年龄之间无明显相关性。吸烟者厄洛替尼的清除率增高24%。特殊人群肝功能异常患者厄洛替尼主要在肝脏清除。目前无肝功能异常或肝脏转移对厄洛替尼药代动力学影响的资料。(参见[注意事项]-肝功能异常患者，[不良反应]和[用法用量]-剂量调整)。肾功能异常患者单剂给药后尿中分泌少于9%。在肾功能异常的患者中未进行临床试验。相互作用厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，因此推测CYP3A4的抑制剂会使其暴露增加。与CYP3A4的强抑制剂酮康唑联合使用时厄洛替尼的AUC提高了2/3(见[药物相互作用]、[用法用量]中的剂量调整部分)。治疗前使用或者同时使用CYP3A4诱导剂利福平可以使厄洛替尼的清除提高3倍，同时使厄洛替尼的AUC下降2/3(见[药物相互作用]和[用法用量]中的剂量调整部分)。在一项Ib期临床试验中，吉西他滨和厄洛替尼的药代动力学没有发生显著的相互影响。
【贮藏】25℃保存。
【包装】PVC泡罩,7片/盒。
【有效期】36月
【批准文号】国药准字J20120060
【生产企业】RocheS.p.A.(意大利)(上海罗氏制药有限公司分装)
盐酸厄洛替尼片(特罗凯)的功效与作用盐酸厄洛替尼片(特罗凯)用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
盐酸厄洛替尼片服用常见问题
副作用在医学术语中被称为副反应，系指应用治疗量的药物后所出现的治疗目的以外的药理作用。副作用常为一过性的，随治疗作用的消失而消失，但是有时候也可引起后遗症。特罗凯作为一种用于治疗肺癌的药物，患者对于它的治疗效果非常关心，但同时它的副作用也是患者所关注的一个问题，副作用会对身体造成一定的害处，那么，特罗凯有什么副作用呢?
特罗凯常见的不良反应为轻到中度，在服用特罗凯时，常见的副作用是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。特罗凯发生率大于10%的副作用有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。但是只有少数患者因不能耐受特罗凯的不良反应而终止治疗。特罗凯对肝功能的损害常为暂时性的或伴有肝转移。较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。用药的安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异，因此，应用于老年患者时不建议调整剂量。总之，在临床研究数据显示，特罗凯的总耐受性是良好。
此外，为了减少特罗凯不良反应的发生概率，所以患者在服用特罗凯时必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家肿瘤药物临床试验基地或三级甲等医院使用。特罗凯单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。因持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
以上是特罗凯有什么副作用的相关内容介绍，特罗凯是一种口服片剂，每日仅需服用一次，安全无明显的毒性，耐受性好，对多种实体肿瘤有着良好的疗效，尤其对晚期非小细胞肺癌疗效确。毋庸置疑的是药物的治疗意义远远大于其产生的副作用，特别是患者一定要在医生指导下，严格遵医嘱用药，才可以获得好的疗效。如果您在选择药物治疗相关疾病的同时，也要注意饮食护理和恢复运动，好定期到医院做复查，如用药过程中有不适，要及时到医院就诊，在治疗过程中要积极配合医生，根据医生建议及时调整治疗方案。
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