甲磺酸伊马替尼胶囊说明书(2)
急变期(髓性原始细胞危象)：(260例95例(37%)在进入加速期或急变期后均已接受过化疗，另165例(63%)此前未接受过化疗。223例开始治疗的剂量为600毫克，每日一次)。以不同的完全血液学反应作为主要疗效进行统计，31%获得了肯定的血液学反应(未接受过治疗患者为36%，经过治疗的患者为22%)，15%患者观察到相应的细胞遗传学反应，未接受和接受过治疗的患者的中位存活时间分别为7.7和4.7个月。
儿童和青少年：CML慢性期(15人)或CML急变期或费城染色体阳性的急性白血病(16人)共31名儿童患者入组—项剂量逐渐增大的Ⅰ期试验，其中28%的CML患者年龄在2-12岁，50%在12-18岁。病人按下列剂量接受甲磺酸伊马替尼，260毫克/m2/天(n=6)、340毫克/m2/天(n=11)、440毫克/m2/天(n=8)，(=1)和570毫克/m2/天(n=6)。在获得了细胞遗传学资料的13例CML病人中，7人(54%)获得完全细胞遗传学反应，4人(31%)获得部分细胞遗传学反应，其相当于85%的主要细胞遗传学反应率，另有8名患儿(3名CML，4名急性白血病)进行另一项Ⅰ期试验，3人接受的剂量为173-200毫克/m2/天，4人接受的剂量约为260毫克/m2/天，1人接受360毫克/m2/天的剂量。3名CML患儿中有两人获得完全细胞遗传学反应。与成人试验相比，总共39名儿童中没有特别的安全性问题。
胃肠道间质肿瘤(GIST)的临床研究
对不能手术切除或转移的胃肠道间质肿瘤(GIST)病人进行了一项开放、随机、多国家参加的Ⅱ期临床试验。在这项试验中，共入选147例病人并随机接受口服伊马替尼400毫克或600毫克治疗每日一次平均治疗6-12个月(不超过24个月)。这些病人的年龄在18-83岁范围内，病理诊断为C-Kit-阳性的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)，且不能手术切除和/或为转移性。
400毫克组的缓解率为37%，600毫克组为43.2%，没有完全缓解病例。
截止到平均随访7个月(7天-13个月)时，对所有缓解的病人未出现病情进展。
【药代动力学】本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。
吸收： 胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%，口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率减少甚微(Cmax减少11%，Tmax延长)，AUC略减少(7.4%)。
分布： 约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高，分布容量为4.9 L/kg体重，但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。
代谢： 人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，因此，可影响同时给予药物的代谢。
排泄： 甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从大便中排泄68%，尿中排泄13%。约25%为原药(尿中5%，大便中20%)，其余为代谢产物，大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。
肝肾功能衰竭： 对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究，这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏，估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。
【不良反应】
多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状，常难以明确他们的因果关系。临床试验过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。
最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心(50-60%)，呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿和水潴留，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿，也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的，此时通常暂停药，用利尿剂或给予某些支持治疗。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天≥ (greater than or equal to) 600 mg时。
按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义为很常见>10%，常见>1%≤ (smaller than or equal to) 10%，偶见>0.1%≤ (smaller than or equal to) 1%，罕见>0.01%≤ (smaller than or equal to) 0.1%，非常罕见≤ (smaller than or equal to) 0.01%(CIOMS分类法)。(详见说明书。)
【注意事项】
1、一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。
2、大约有1-2%服用甲磺酸伊马替尼的患者发生严重水潴留(胸水、浮肿、肺水肿和腹水)，因此建议定期监测体重，如用药过程中体重出乎意料地快速增加，应作详细检查，必要时采取适当支持治疗和处理措施。
3、水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者(按纽约心脏学会分类法的III-IV级)临床应用甲磺酸伊马替尼的经验。对这些患者用本药要谨慎。
4、肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。
5、有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。
6、临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。
7、甲磺酸伊马替尼治疗第1个月宜每周查1次全血象，第2个月每2周查1次，以后则视需要而定(如每2-3个月查1次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。
8、开始治疗前应检查肝功能(包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶)，随后每月查1次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量。
9、对驾驶员和机器操纵者能力的影响尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。
【禁忌】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【孕妇及妊娠用药】妊娠：动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用，但目前尚缺乏孕妇使用的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应劝其同时进行有效的避孕。 哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。
【儿童用药】个别样本中，儿童血浆浓度可升高1.5- 2倍，这一数据尚不足以作为推荐儿童药物剂量的依据。
【老年用药】已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。
【药物过量】剂量超过800 mg的经验尚少，也无剂量过量的病例报告。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持治疗。
【药物相互作用】可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物： CYP3A4抑制剂：健康志愿者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4抑制剂)后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加(平均最高血浆浓度和曲线下面积可分别增加26%和40%，因此同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙)时必须谨慎。 CYP3A4诱导剂：在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后，甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低，疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有St John麦汁浸膏制剂等，可能有类似问题，但尚未进行专门研究，因此同时服用这些药物时须谨慎。 甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物(如环孢素、哌咪清)时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物(如苯二氮类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和HMG-COA还原酶抑制剂等)的血浆浓度。 在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制细胞色素P450异构酶CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加全身与CYP2D6底物的接触量，尽管尚未作专门研究，用药时仍应谨慎。 甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同时服用华法令后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，宜短期监测凝血酶原时间。应告知病人避免使用含有扑热息痛的非处方药和处方药
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】铝箔和PVC/PVDC硬片包装，12粒/板，1板/盒。
【有效期】18个月
【生产厂家】正大天晴药业集团股份有限公司
甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可)的功效与作用甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可)用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
甲磺酸伊马替尼胶囊使用常见问题
甲磺酸伊马替尼胶囊为胶囊剂，其主要成分是甲磺酸伊马替尼，对于其在市面上具有良好的口碑，是一种能用于治疗慢性髓性白血病的药品，那么，甲磺酸伊马替尼胶囊怎么吃?
甲磺酸伊马替尼胶囊开始剂量：在进餐服用时，并饮一大杯水，以使胃肠道絮乱的风险降到最小。开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日 ;对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。另外，甲磺酸伊马替尼胶囊用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：
1.用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。
2.用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。
3.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。
4.用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)，无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。
5.用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。
6.用于Kit(CD117)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
可见甲磺酸伊马替尼胶囊适应治疗的疾病广泛，而且甲磺酸伊马替尼胶囊的适应症就是用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者。
上述简单介绍了甲磺酸伊马替尼胶囊怎么吃的相关内容，建议患者还可以多去了解关于自身疾病的相关资讯，同时也可以多去了解关于治疗自身疾病的其他药物，增强自身对药物知识的了解。
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