阿德福韦酯胶囊说明书
阿德福韦酯胶囊说明书
阿德福韦酯胶囊(爱路韦)适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。下面是学习啦小编整理的阿德福韦酯胶囊说明书，欢迎阅读。
阿德福韦酯胶囊商品介绍
通用名：阿德福韦酯胶囊
生产厂家: 江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂
批准文号：国药准字H20080782
药品规格：10mg*30粒
药品价格：￥129元
阿德福韦酯胶囊说明书
【商品名】爱路韦 阿德福韦酯胶囊
【通用名】阿德福韦酯胶囊
【汉语拼音】ADeFuWeiZhiJiaoNang
【英文名】Adefovir Dipivoxil Capsules
【主要成分】阿德福韦酯。
【化学名】9-[-2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤
【分子式】C20H32N5O8P
【分子量】501.48
【性状】为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
【用法用量】患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。成人(18～65岁)的推荐剂量为每日1次，每次10mg，饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。
【药理作用】
作用机制：是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即二磷酸盐。二磷酸盐通过下列两种方式来抑制 HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2～2.5μM。
耐药性：对接受酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期耐药性分析(96～144周)，确定了rtN236T和rtA181V变异与耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBVDNA发生反跳。 rtA181V变异导致HBV对的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与耐药相关的变异发生率0～48周为0%(0 /629)，49～96周为2%(6/293)，97～144周为1.8%(3/163)，3年的累计发生率为3.9%。
交叉耐药性：在HBVDNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变(rtL_180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M+rtM204V，rtV173L)的重组HBV变异株，在体外对敏感。在含拉米夫定耐药相关变异HBV的患者中，酯也显示了抗HBV作用，其血清HBVDNA下降的中位数为4.3log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，与乙型肝炎免疫球蛋白耐药相关)的HBV变异株，在体外对敏感。体外研究显示，表达与耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2～3倍，而与耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。
【毒理研究】
慢性毒性：在动物试验中，以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病，是酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3～10倍。
遗传毒性：在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中(有或无代谢活化)，酯有致突变作用。在人外周血淋巴细胞试验中，无代谢活化时，酯能诱导染色体畸变。酯小鼠微核试验结果为阴性，在有或无代谢活化时Ames试验结果为阴性。
生殖毒性：当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时，未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的 23和40倍)，未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予，在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人体暴露量的38倍)，胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水肿，眼泡凹陷，脐疝和尾巴扭结)的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。
致癌性：小鼠和大鼠经口给予酯，剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时，未见致癌作用。
【不良反应/副作用】国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和脱发(中度)、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。
【注意事项】
1、病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗;
2、对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量;
3、使用酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药;
4、单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件;
5、因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。
【禁忌】酯禁止用于已证实对的任何组分过敏的病人。
【药物相互作用】
在体内快速转化为。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)，对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。不是这些酶的作用底物。但是，尚不清楚是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和的肾脏消除途径，作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。
通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加酯或合用药物的血清浓度。10mg酯与100mg拉米夫定合用，两种药物的药代动力学特性都不改变。10mg酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起或合用药物的血清浓度升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】未对孕妇和酯对HBV母婴传播的影响进行研究，因此，应对婴儿进行免疫，阻止婴儿感染乙肝病毒;目前尚不知道是否会分泌到人的乳汁，哺乳期妇女使用应避免授乳。
【儿童用药】在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。不宜用于儿童和青少年。
【老年患者用药】在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。
【药物过量】每日服用酯500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药，应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除，经体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行腹膜透析清除的研究。
【贮藏】阴凉处、密封保存。
【有效期】暂定24个月。
【生产企业】江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂
阿德福韦酯胶囊(爱路韦)的功效与作用阿德福韦酯胶囊(爱路韦)适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
阿德福韦酯胶囊使用常见问题
阿德福韦酯胶囊是一个安全性较高的药物，常用于治疗乙型肝炎，在临床上的应用广泛。阿德福韦酯胶囊的治疗效果显著，受到了广大患者的一致好评。那么，阿德福韦酯胶囊能长期服用吗?
阿德福韦酯胶囊是可以长期服用的，服用方法是口服，饭前或饭后均可。成人(18-65岁)阿德福韦酯胶囊的推荐剂量为每日1次，每次10 mg。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。
阿德福韦酯胶囊服用时要注意，病人停止乙型肝炎治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯胶囊。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯胶囊长期治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。使用阿德福韦酯胶囊治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯胶囊，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。用阿德福韦酯胶囊治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。
阿德福韦酯胶囊是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后，阿德福韦酯胶囊迅速地转化为阿德福韦酯胶囊。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯胶囊的药代动力学相似。口服阿德福韦酯胶囊的生物利用度约为59%。
综上所述，阿德福韦酯胶囊是可以长期服用的，但最好先咨询医生或药师。患者服用阿德福韦酯胶囊时，应先仔细的阅读说明书，按要求服用。
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