注射用福莫司汀说明书
注射用福莫司汀说明书
武活龙(福莫司汀)治疗恶性黑色素瘤和原发性脑瘤。下面是学习啦小编整理的注射用福莫司汀说明书，欢迎阅读。
注射用福莫司汀商品介绍
通用名：注射用福莫司汀
生产厂家: 法国LES LABORATOIRES SERVIER
批准文号：注册证号 H20100386
药品规格：208 mg x 1 安瓿
药品价格：￥2445元
注射用福莫司汀说明书
【药品名称】
【商品名】武活龙
【通用名】注射用福莫司汀
【汉语拼音】Zhusheyong Fumositing
【英文名】Fotemustine for Injection
【主要成分】福莫司汀
化学成份：化学名称为：(±)1-[3-(2-氯乙基)-3-亚硝基脲]乙基亚磷酸二乙酯
分子式：C9H19ClN3O5p
分子量：315.69
【性状】武活龙为淡黄色冻干块状物。
【适应症】
用于治疗原发性恶性脑肿瘤和播散性恶性黑色素瘤(包括脑内部位)。
【用法用量】
武活龙必须在医生严格指导下用药。
在使用前立即配制溶液。溶液一经配制，必须在避光条件下给予;静脉输注控制在1小时以上。用4ml安瓿瓶内的无菌乙醇溶液将福莫司汀瓶中的内容物溶解，然后计算好用药剂量，将溶液用250ml 5%等渗葡萄糖稀释后，用于静脉输注。
1.单一药剂化疗包括：
1) 诱导治疗：每周一次连续三次后，停止用药4～5周。
2) 维持治疗：每三周治疗一次。
通常使用剂量100mg/㎡。
2. 联合化疗：去掉诱导治疗中的第三次给药，剂量维持100mg/㎡。
【不良反应】
1. 不良反应主要是对血液学方面的影响，表现为血小板减少(40.3%)和白细胞减少(46.3%)，发生时间较晚，低水平分别在首剂诱导治疗后的4～5周和5～6周出现。
若在注射用福莫司汀治疗前，进行过化学治疗及/或武活龙与其它可以诱导造血毒性的药物联合应用时，会增加血液系统的不良反应。
2. 常见中度恶心及呕吐(46.7%)，多出现在注射后2小时内。此外见于氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素中有中度的、暂时性、可逆性的增高(29.5%)。
3. 少见的不良反应有发热(3.3%)、注射部位静脉炎(2.9%)、腹泻(2.6%)、腹痛(1.3%)、尿素暂时性增加(0.8%)、瘙痒(0.7%)、暂时性、可逆性的神经功能障碍(意识障碍、感觉异常、失味症)(0.7%)等。
4. 与达卡巴嗪联合应用时(参见药物的相互作用)，观察到有极少发生的肺毒性(急性成年人呼吸抑制综合症)。
【禁忌】
1. 怀孕期及哺乳期妇女;
2. 禁用于合并使用黄热病疫苗和采用苯妥英钠作为预防治疗(见药物的相互作用);
3. 武活龙通常不推荐与减毒活疫苗联合使用。
【注意事项】
1、不推荐将武活龙用于过去4周内用过化疗或6周内用过亚硝基脲类药物治疗的患者。
2、武活龙只可考虑用于血小板和/或粒细胞计数分别≥1×1012·L-1和≥2×109·L-1的患者。每次用药前，都应做血细胞计数，并根据血液学状态调整剂量。
3、从诱导治疗开始到维持治疗开始，推荐的间隔是8周，在2个维持治疗周期之间，推荐的间隔期是3周。推荐在诱导治疗中或后进行肝功能检查。
4. 只有在血小板和/或粒性白细胞计数分别达到100,000/mm3和2,000/mm3时，才考虑进行维持治疗。
5. 建议在诱导及其后治疗期间进行肝功能检查。
6. 当动物血浆浓度相当于人静脉滴注治疗剂量的浓度时，大鼠可出现视网膜萎缩，猴子可出现视网膜脱落，这个变化对人的影响还不清楚。在治疗期间应常规进行眼底检查。
7. 配制的溶液应避免接触皮肤和粘膜，以及任何药物溶液吸收的可能性，建议配制溶液时戴口罩和保护手套，如果意外溅出，用水彻底冲洗。
8. 污染的物品应在保证安全的条件下予以废弃。
【FDA妊娠药物分级】
调查或市场经验等研究显示，该药品有危害人类胎儿的明确证据;但在某些情况(如孕妇存在严重的、危及生命的疾病，没有更安全的药物可供使用，或药物虽安全但使用无效)，孕妇用药的获益大于危害。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
已知亚硝基脲类有潜在的致突变性和致癌性，故孕期及哺乳期禁用。
【儿童用药】目前未对儿童进行武活龙研究的资料。不推荐使用。
【老年用药】武活龙未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
与所有细胞毒药物有相同的相互作用。
1. 因为肿瘤增加了血栓的危险，通常采用抗凝血治疗。肿瘤病例中血液凝固性存在很大的个体间差异，从而增加了口服抗凝血剂与抗肿瘤化疗之间相互作用的不测事件。因此，如若决定患者口服抗凝血剂治疗，需要增加INR检验的次数。
2. 联合用药禁忌 ：
1)苯妥英钠(为了预防某些抗肿瘤药物诱发的惊厥时应用) ：
应用阿霉素、柔红霉素、卡铂、顺铂、卡莫司汀、长春新碱、长春碱、博来霉素、甲氨蝶呤时，由于细胞增殖抑制剂导致苯妥英钠在消化道吸收的减少，从而诱发惊厥的发作。可短时间与抗惊厥的苯二氮卓类药合用。
2) 黄热病疫苗引致广泛致命的疫苗疾病的危险。
3. 联合用药需考虑 ：
1)环孢菌素(阿霉素、依托泊苷)：可能有过度的免疫抑制，导致淋巴组织增生的危险性。
2)免疫抑制剂(由环孢菌素外推法得出)：过度的免疫抑制，导致淋巴细胞增生的危险性。
4. 武活龙与达卡巴嗪特定的相互作用：
当武活龙与大剂量达卡巴嗪在同一天同时应用时偶尔会发生肺毒性(急性成年人呼吸窘迫综合症)，注意避免此种给药方法。
应根据下述推荐方法进行联合用药：
1) 诱导治疗：
福莫司汀100mg/m2/天，在第1天和第8天。
达卡巴嗪250mg/m2/天，在第15，16，17和18天。
5周的治疗休息期。
2)维持治疗：
福莫司汀100mg/m2/天，在第1天。
达卡巴嗪250mg/m2/天，在第2，3，4，5天。
【药物过量】
目前尚无特效的解毒剂，需加强血液学监控。出现药物过量时，对症处理
【药理作用】
福莫司汀为亚硝基脲类中的抑制细胞增殖的抗肿瘤药物，具有烷基化和氨甲酰化活性，及实验性的广谱抗肿瘤活性。其化学结构式含有一个丙氨酸的生物电子等配体(氨基-1-乙基磷酸)，使其容易穿透细胞及通过血脑屏障。
【毒理研究】
福莫司汀在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、小鼠微核试验、体外人淋巴试验测定结果均为阳性，是致突变剂。
尚未进行生殖毒性研究。但其他的亚硝基脲类药物在动物试验中显示致畸和胚胎毒性。因此福莫司汀在孕妇和育龄妇女中尽量避免使用，特别是在怀孕前3个月在使用时需权衡母婴的利弊。
【药代动力学】
人体静脉输注后，血浆消除动力学呈单指数或双指数消除，终末半衰期短。药物分子几乎完全被代谢。血浆蛋白结合率低(25～30%)。
福莫司汀可以穿过血脑屏障。用14C标记后，大约有50~60%放射活性在尿中检测到(其中30~40%是在24小时检测到的)，在尿中未检测到代谢物。约5%的发射活性在分辩中检测到，不到0.2%以CO2形式排除。
【贮藏】遮光，密封，在2～8℃保存，新配制的溶液必须立刻使用。
【有效期】24个月。
【规格】208mg/瓶
【批准文号】注册证号 H20100386
【生产厂家】法国LES LABORATOIRES SERVIER
武活龙的功效与作用武活龙(福莫司汀)治疗恶性黑色素瘤和原发性脑瘤
注射用福莫司汀使用常见问题
注射用福莫司汀是一个抗癌药物，在临床上的应用广泛。注射用福莫司汀的疗效可靠，受到了广大患者的一致好评。那么，注射用福莫司汀的不良反应有哪些?
注射用福莫司汀的不良反应是，注药后开头2小时内可有中度恶心和呕吐;中度暂时性可逆性转氨酶、碱性磷酸酶及胆红素升高。少见的不良反应有发热;注射部位静脉炎;腹泻;腹痛;暂时性血尿素升高;瘙痒;暂时性可逆性神经障碍(意识障碍、感觉异常、味觉缺失)。
因此，注射用福莫司汀使用期间应注意，从诱导治疗开始到维持治疗开始，推荐的间隔期是8周，在两个维持治疗周期之间，推荐的间隔期是3周。维持治疗只可考虑用于血小板/或粒细胞计数适宜，即二者分别为≥10万/mm和≥2000/mm的患者。推荐在诱导治疗中或后进行肝功能检查。不推荐将注射用福莫司汀用于过去4周内用过化疗或6周内用过亚硝基脲类药物治疗的患者。每次用药前，都应做血细胞计数，并根据血液学状态调整剂量。
注射用福莫司汀在临床上适用于治疗原发性脑内肿瘤和播散性恶性黑色素瘤(包括脑内部位)。恶性黑色素瘤和晚期癌症。不宜手术的原发性脑肿瘤。多发性淋巴转移性恶性肿瘤和白血病。注射用福莫司汀是亚硝脲类抗肿瘤新药，脂溶性较好。注射用福莫司汀的基本作用是使细胞内的DNA烷基化，引起DNA降解和合成受阻，同时也会影响RNA和蛋白质合成。
由此可见，注射用福莫司汀的不良反应是比较少的。注射用福莫司汀在临床上的疗效可靠，且对人体的副作用少，值得患者信赖。
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