注射用地西他滨说明书
注射用地西他滨说明书
注射用地西他滨治疗急性髓性白血病、骨髓异常综合征。下面是学习啦小编整理的注射用地西他滨说明书，欢迎阅读。
注射用地西他滨商品介绍
通用名：注射用地西他滨
生产厂家: 荷兰Pharmachemie B.V.
批准文号：
药品规格：50mg*1瓶/盒
药品价格：￥0元
注射用地西他滨说明书
【商品名】达珂
【通用名】注射用地西他滨
【英文名】Decitabine for Injection
【汉语拼音】ZhuSheYongDiXiTaBing
【化学名】4-氨基-1-(2-脱氧-β-D-赤式-顺-呋喃核糖)-1，3，5-三嗪-2(氢)-1
【分子式】C8H12N4O4
【分子量】228.21
【主要成分】地西他滨
【性状】外观为白色至类白色细微粉末。
【适应症】治疗急性髓性白血病、骨髓异常综合征。
【用法用量】第一治疗周期的推荐剂量为静脉注射地西他滨15mg/m2 3小时，间隔8小时重复一次，连续三天。患者须提前服用止吐剂。此疗程每六周重复一次。患者少应经过四个疗程，直到病情得到控制与好转。第一和第二治疗周期中，骨髓抑制和中性粒细胞减少症较常见。较严重的中性粒细胞减少症发生率为87%，血小板减少症为85%，热性的中性粒细胞减少症为23%，白细胞减少为22%。骨髓抑制是减少剂量或中断治疗的主要原因。在整个治疗的过程中须密切关注血小板数量，随时调整剂量或暂停治疗。
【药理毒理】
地西他滨一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物，通过抑制DNA甲基转移酶，减少DNA的甲基化，从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生。
因为去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因，增强分化基因等调控基因的表达，所以可达到治疗MDS的目的。地西他滨被磷酸化后，发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基转移酶，从而使DNA低甲基化，细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化，可以恢复基因的正常功能，这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。
杨力等以MDS-RAEB细胞株SKM-1为研究对象，了解地西他滨促进SKM-1株分化和诱导凋亡作用以及可能机制。
研究表明，3.2mmol/L地西他滨可使异常甲基化的pl5INK4B恢复正常的去甲基化，表达增强，从而抑制SKM-l细胞增殖，促进分化，可能是其治疗MDS的主要机制。
Bahar等近报道，应用地西他滨可重新激活肿瘤细胞中DNA损伤诱导生长抑制基因(GADD45beta)的表达。Alleman等报道，地西他滨可使移植肾肿瘤细胞老鼠身上的肿瘤明显变小。Miotto等则报道，地西他滨可使CDH4肿瘤抑制基因在肠癌和胃癌细胞中重新表达。KAWAKAMI等研究则表明，地西他滨可使膀胱癌DNA修复基因(hMSH3)恢复表达，从而影响膀胱癌的生长。
Romaih.KI等在免疫缺陷大鼠的肾下被膜进行U2OS异种嫁接，进而研究地西他滨在体内对肿瘤生长和分化的影响。通过免疫组织化学方法，采用5-甲基胞苷抗体能检测到异种嫁接大鼠细胞核的甲基化水平降低了。地西他滨能显著地减小肿瘤异种嫁接的尺寸(p <0.05)。
【药代动力学】SuperGen公司对170例确诊的成年MDS患者进行了标记开放性多中心随机对照临床研究。试验组89例患者随机接受地西他滨治疗加支持性医护治疗，对照组81例患者随机仅接受支持医疗。试验组患者每8小时接受达珂治疗，剂量为15mg/m2静脉滴注3小时，连续用药3天。每6周使用地西他滨治疗1次。支持疗法包括输血或血液制品、预防性使用抗菌药物及生长因子。治疗288天后，达珂治疗组平均总有效率为17%，支持疗法组为0(p<0.001)。达珂组完全应答率为9%，部分应答率为8%。病理学确诊的MDS患者，以地西他滨至少治疗2个疗程，总有效率为21%。此外，达珂组13%的患者血液学得到改善，支持疗法组改善率仅为7%。
Wijermans等用地西他滨治疗具有高危MDS的老年病人，每6周1个疗程，每疗程持续3天，剂量为15 mg/m2，每疗程总剂量在120～15mg/m2之间。结果在121例中，49%对治疗有良好反应，其中20%完全好转，10%部分好转，19%血液学指标有改善。
Issa等采用地西他滨15mg/m2/天，静脉滴注>1h，每周5天，连续两周治疗50例(其中，AMI/MDS 44例，CML 5例，ALL 1例)，有效率为65%。而Kantarjian等认为地西他滨好剂量为20 mg/m2/天，静脉滴注>1h连续5天，且定期重复治疗，疗效更好。由于MDS的表现异质性，对IpSS系统中度-2和高危病人至少应接受4个疗程，部分可达6个疗程或更多，为了大限度地增加低甲基化药物的疗效，应尽可能长期治疗。
目前，暂时无注射地西他滨15mg/m2的药物代谢动力学有效数据。实体瘤患者注射地西他滨20～30mg/m2/天，治疗72小时后，其药代动力学数据呈二相性分布特征。总体清除率为(124±19)L/m2/时,终相消除半衰期为(0.51±0.31)小时。地西他滨的血浆蛋白结合率可忽略不计(<1%)。人体中的地西他滨准确代谢和消除途径机理尚未研究明确。在肝、粒细胞、肠的上皮组织中，地西他滨通过胞二磷胆碱的脱氨作用而消除，但这仅仅是一种可能的途径。
【不良反应】
常见副反应：中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。
地西他滨慎用于下列情况的患者：肾病、肝机能障碍、血清肌酸肝>20 mg/dl、转氨酶高于正常人两倍、血清胆红素>1.5mg/dl。
【注意事项】
【禁忌】对达珂任何成分过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期用药】禁用。
【批准文号】注册证号 H20080548
【药品本位码】86979326000011
【规格】50mg*1瓶/盒
【贮藏】密封，阴凉干燥保存(温度不超过25℃)
【有效期】两年。
【生产企业】荷兰pharmachemie B.V.
达珂的功效与作用达珂治疗急性髓性白血病、骨髓异常综合征。
注射用地西他滨使用常见问题
问：注射用地西他滨不良反应有哪些?
答：常见副反应：中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。
地西他滨慎用于下列情况的患者：肾病、肝机能障碍、血清肌酸肝>20 mg/dl、转氨酶高于正常人两倍、血清胆红素>1.5mg/dl。
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