莫西沙星说明书 拜复乐说明书
莫西沙星，主要剂型有片剂、注射剂。本品对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、衣原体及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性。莫西沙星说明书有哪些呢?本文是学习啦小编整理的莫西沙星说明书资料，仅供参考。
莫西沙星说明书
【药品名称】
通用名：盐酸莫西沙星片
商品名：拜复乐®
英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Pian
本品主要成份：盐酸莫西沙星，化学名为1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮- 二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物 结构式为：
分子式：C21H24FN3O4·HCl
分子量：437.9
【性状】
本品为暗红色薄膜衣片。
【适应症】
莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。
【规格】
0.4g
【用法用量】
剂量范围
任何适应症均推荐一次400mg(1片)，一日1次。
成年人服用方法
片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。
治疗时间
治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道 感染时可按照下列方法：
慢性气管炎急性发作：5天
社区获得性肺炎：10天
急性窦炎：7天
治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天
莫西沙星400mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程
老年人
老年人不必调整用药剂量
儿童和青少年禁用
肝损伤
肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量。
肾功能异常
任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率 ≤30ml/min/1.73m2)。
目前缺乏透析病人的药代动力学数据。
种族间差别
不同种族间不必调整药物剂量。
【不良反应】
在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%)，由于不 良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结 出的常见不良反应(其相关程度分为很可能、可能和无法评估)列表如下： 发生率≥1%且<10%
全身症状： 腹痛、头痛
特殊感官： 味觉倒错
神经系统： 眩晕
心血管系统： 合并低钾血症的患者QT间期延长
发生率≥0.1%且<1%
全身症状： 乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛
心血管系统： 心动过速、高血压、心悸、QT间期延长
消化系统： 口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食
欲下降、口腔炎、胃肠失调、舌炎、γ谷氨酰胺转
肽酶增高
血液和淋巴系统： 白细胞减少、凝血酶原减少、嗜酸细胞增多
代谢和营养： 淀粉酶增加
骨骼肌肉系统： 关节痛、肌肉痛
神经系统： 失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、颤抖、感觉异常
呼吸系统： 呼吸困难
皮肤和附件： 皮疹、瘙痒、多汗
发生率≥0.01%且<0.1%
全身症状： 骨盆痛、面部浮肿、背痛、实验室检查异常、过敏
反应、下肢痛
心血管系统： 低血压、血管舒张、外周水肿
消化系统： 胃炎、舌苔异常、吞咽困难、黄疸、腹泻(难辨梭状
芽胞杆菌)
血液和淋巴系统： 凝血活酶减少、凝血酶原增加、血小板减少、贫血 代谢和营养： 高血糖、高血脂、高尿酸血症、LDH升高(伴异常肝功能)
骨骼肌肉： 关节炎、肌腱异常
神经系统： 幻觉、人格解体、紧张、运动失调、兴奋、健忘症、
失语症、情绪不稳定、睡眠失调、语言障碍、思维异
常、感觉减退、多梦、惊厥、精神错乱、抑郁
呼吸系统： 哮喘
皮肤和附件： 皮疹(斑丘疹、紫癜、脓泡)
特殊感官： 耳鸣、视觉异常、失味、嗅觉异常(包括嗅觉倒错、
嗅觉减弱及嗅觉缺失)、弱视
泌尿生殖系统： 肾功能异常
未在上述不良反应中列出的与药物无关的最常见的实验室参数异常为： 红细胞压积增加或减少、白细胞增加、红细胞增加或减少、血糖下降、血红蛋白减少、碱性磷酸酶升高、SGOT/AST升高、SGPT/ALT升高、胆红素升高、尿素升高、肌酐升高、尿素氮升高，上述异常是否由该药或治疗时患者状况导致尚属未知。
上市后报告的不良反应：
发生率<0.01%
过敏反应： 过敏性的反应、过敏性休克(可能威胁生命)
消化系统： 伪膜性肠炎
肌肉骨骼系统： 肌腱断裂
【禁忌】
已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。
该药禁用于儿童、少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。
【注意事项】
喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。
由于临床试验数据有限，不推荐该药用于肝功能严重损伤的病人。
莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受Ia类(如：奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如：胺碘酮，索托洛尔)抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时要慎重。
莫西沙星与下列药合用不排除有延长QT间期的效应：西沙比利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药，所以，应慎重与这些药物合用。因为临床资料有限，莫西沙星在致心律失常的条件(如：严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。
QT间期延长的数量随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险。在莫西沙星治疗的超过4000名患者中，没有心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。
在使用喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人和使用激素治疗的病人中。
一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。
有报导在使用包括莫西沙星的广谱抗生素中出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施。
光敏感性：其它喹诺酮类有导致光过敏的报导。但是，在一项健康志愿者中进行的试验未发现有光过敏的出现。尽管如此，应建议病人避免在紫外线及日光下过度暴露。
在有些病例，过敏反应和变态反应在首次服用后已经发生，应该立即告知医生。过敏性反应在极少的病例能够在首次服用后导致发生威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗(如针对休克的治疗)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用
【儿童用药】
禁用
【老年患者用药】
老年患者不必调整用药剂量
【药物相互作用】
食物和乳制品：食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。
抗酸药、矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预定值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒和其它含有镁、铝和其它矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。
雷尼替丁：与雷尼替丁同时服用不会影响莫西沙星的吸收特性，其吸收参数(Cmax, Tmax, AUC)均提示莫西沙星不受胃酸缺乏的影响。
钙补充剂：当给予高剂量钙补充剂时，仅观察到吸收率稍有减少，而吸收范围保持不变。高剂量钙补充剂对莫西沙星的吸收不具有临床意义。
茶碱：莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响。当服用莫西沙星治疗时，达到稳态的茶碱浓度未升高。因此，服用莫西沙星时不必调整茶碱的用量。
华法令：据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对凝血酶原时间和凝血的其它参数有影响。
口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现有相互作用。
抗糖尿病药：优降糖和莫西沙星同时服用未发现有相互作用。
伊曲康唑：莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露(AUC)仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。
地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。
吗啡：肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)仅稍有下降。
普鲁苯辛：在一项观察普鲁苯辛对肾脏排泄功能影响的研究中未发现对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响。因此，当这两种药同时服用时不必调整剂量。
炭：同时口服炭及400mg莫西沙星能减少药物的全身利用，在体内能阻止80%药物吸收。药物过量时，利用活性炭能在吸收早期阻止药物的进一步全身暴露。
【药物过量】
关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。
【药理毒理】
1、药理作用
(1)作用机制
莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。
抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。
其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。
莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。
(2)耐药
导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。
莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。
(3)对人类肠道菌群的作用
通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化：大肠杆菌，芽孢杆菌，普通拟杆菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。
(4)体外试验敏感数据
拜复乐说明书
通用名称：盐酸莫西沙星片功能主治：莫西沙星片的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。用法用量：剂量范围
任何适应症均推荐口服莫西沙星片一次0.4g(1片)，一日1次。
成年人服用方法
片剂以水送服，服用时间不受饮食影响。
治疗时间
治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时可按照下列方法：
慢性支气管炎急性发作：5天
社区获得性肺炎：10天
急性窦炎：7天
治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天。
莫西沙星0.4g片剂在临床试验中最多用过14天疗程。
老年人
老年人不必要调整用药剂量。
儿童
莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。
肝损伤
肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量(肝功能严重受损Child-Pugh C的患者见禁忌)。
肾功能异常
任何程度的肾功能受损的患者(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持续性腹膜透析的患者，均无需调整莫西沙星的剂量。
种族间差别
不同种族间不必调整药物剂量。剂型：片剂不良反应：本品不良反应(ADRs)以0.4g莫西沙星(口服和序贯疗法)的全部临床研究为基础，按照CIOMSIII频率分类，(共计n=17951，包括序贯疗法n=4583，时间：2010年05月)整理如下：
“常见”项下所列不良反应(ADRs)除恶心和腹泻外发生率在3%以下。
源自上市后报告(时间：2010年5月)的不良反应(ADRs)为斜体印刷。
在每个频率组内部，按照严重程度递减的顺序列出不良反应。频率的定义为：
常见(≥1/100至<1/10)。
少见(≥1/1000至<1/100)。
罕见(≥1/10000至<1/1000)。
极罕见(<1/10000)。
在接受口服或静注贯序治疗亚组患者中，下述不良反应发生频率较高：
常见：γ谷氨酰氨转肽酶增高
少见：室性心动过速，低血压，水肿，抗生素所致结肠炎(极少病例伴有致命并发症)，各种临床表现的癫痫发作(包括癫痫大发作)，幻觉，肾脏损伤和肾衰(脱水所致，尤其已患肾病老年患者)。禁忌：已知对莫西沙星的任何成份，或其他喹诺酮类，或任何辅料过敏者。
妊娠和哺乳期妇女。
由于缺乏患有肝功能严重损伤(Child Pugh C级) 的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据，该药在这类患者中禁止使用。
18岁以下患者。注意事项：1.莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期。和男性相比，由于女性患者往往拥有更长的QTc间期，她们对引发QTc间期延长的药物可能更敏感。老年患者也更容易遭受药物引发的QT间期延长的影响。QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。但是，在肺炎患者中没有观察到莫西沙星血药浓度和QT间期延长相关。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高。在莫西沙星治疗的超过9000名患者的临床研究中，没有因QT间期延长导致的心血管的发病率或死亡率，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。
2.由于缺少莫西沙星用于下列患者人群的临床经验，因此，在这些人群中应避免使用该药物：已知有QT间期延长的患者，无法纠正的低钾血症患者，接受Ⅰa类(如：奎尼丁，普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如：胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物治疗的患者。
3.因不能排除莫西沙星在下列情况对QT间期的累加效应，在下列情况下应慎用莫西沙星：患者接受了可延长QT间期药物的伴随治疗，如西沙比利、红霉素、抗精神病药和三环类抗抑郁药：患者当前具有可致心律失常的条件，如有临床意义的心动过缓、急性心肌缺血;患者患有肝硬化，在这些患者不能排除既往的QT间期延长。女性患者和老年患者对引发QTc间期延长的药物更加敏感。
4.曾经报告莫西沙星可引起爆发性肝炎，并可能因此而导致肝衰竭(包括死亡病例)。如果发生了肝衰竭相关症状，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。
5.曾经报告莫西沙星引起的大疱性皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症。如果发生了皮肤和/或粘膜反应，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。
6.使用喹诺酮类可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的患者，在使用莫西沙星中要注意。
7.在使用包括莫西沙星的喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年患者和使用激素治疗的患者中。一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。
8.有报导在使用包括莫西沙星在内的广谱抗生素时出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施，在发生了严重腹泻的患者中，禁忌使用可抑制胃肠蠕动的药物。
9.重症肌无力患者应慎用莫西沙星，因为可加重症状。
10.已经证实，喹诺酮类药物能够导致患者光敏反应。但是，在特别设计的临床前和临床研究中，没有观察到莫西沙星的光敏反应。另外，上市以来没有临床证据证明莫西沙星引起光敏反应。尽管如此，仍应建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。
11.在有些病例，如果在首次服用后已经发生过敏反应和变态反应，应该立即告知医生。
12.在首次服用后极少的病例能够发生由过敏性反应导致威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗(如针对休克的治疗)。
13.针对复杂盆腔感染患者(如伴有输卵管一卵巢或盆腔脓肿)治疗时，需考虑经静脉给药进行治疗，而不推荐口服400mg莫西沙星片进行治疗。14.因中枢神经系统(CNS)反应，包括莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会损害患者的驾驶或操作机械的能力。成份：主要成份：莫西沙星。性状：本品为暗红色薄膜衣片。孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类可引起可逆性关节损伤，但是，尚未见报道这种作用出现于妊娠用药者的胎儿。动物研究显示莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的妇女。
哺乳期妇女：与其它喹诺酮类药物相同，莫西沙星可造成未成年试验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。儿童用药：莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。老年用药：老年患者不必要调整用药剂量。药物相互作用：临床上未证实莫西沙星与下述药物相互作用：阿替洛尔、雷尼替丁、钙补充剂、茶碱、口服避孕药、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、吗啡、丙磺舒。对这些药物不需要调整剂量。
抗酸药、矿物质和多种维生素：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预期值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒药(如去羟肌苷)、其他含镁或铝的制剂、硫糖铝、以及含铁或锌的矿物质，至少需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。
雷尼替丁：与雷尼替丁合并用药并不改变莫西沙星的吸收参数。吸收参数(Cmax，tmax，AUC)的比较，表明胃PH值对莫西沙星从胃肠道的吸收没有影响。
钙补充剂：服用大剂量钙补充剂时，仅轻微减少吸收速率而对吸收程度没有影响。可以认为，大剂量钙补充剂对莫西沙星的影响不具有临床相关意义。
茶碱：与人体外研究数据一致，莫西沙星对稳态时的茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对P450酶的1A2亚型无影响。
华法令：据观察，莫西沙星与华法令同时服用未发现对药代动力学，凝血酶原时间和其他凝血参数有影响。
国际标准化比值的改变(International Normalized Ratio，INR)：曾有报道患者同时服用抗凝剂和包括莫西沙星在内的抗生素，抗凝活性升高。其危险因素包括患者的感染(及其炎症过程)，年龄，和一般状况。尽管莫西沙星和华法令的相互作用在临床试验中未经证实，但应监测INR，如有必要相应调整口服抗凝剂的剂量。
口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发现相互作用。
抗糖尿病药：格列本脲和莫西沙星同时服用未发现有临床意义的相互作用。
伊曲康唑：莫西沙星与伊曲康唑同时服用时伊曲康唑的暴露(AUC)仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星的药代动力学无显著性影响。当服用伊曲康唑时同时给予莫西沙星不需要调整剂量，反之亦然。
吗啡：肠外给予吗啡同时服用莫西沙星，并不减少口服莫西沙星的生物利用度，且Cmax(17%)仅稍有下降。
阿替洛尔：莫西沙星对阿替洛尔的药代动力学无显著性影响。健康受试者单次给药时，药时曲线下面积(AUC)边缘增加(约4%)，峰值浓度减少10%。
丙磺舒：在一项观察丙磺舒对肾脏排泄功能影响的临床研究中未发现丙磺舒对莫西沙星的全身清除率和肾脏清除率有明显影响。
地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学没有严重影响，反之亦然。在健康受试者多剂量给药达稳态后，莫西沙星将地高辛稳态Cmax提高约30%，而没有影响AUC和波谷水平。
炭：同时口服炭及0.4g莫西沙星在体内能阻止80%药物吸收，从而减少药物的全身利用。药物过量时，在吸收早期应用活性炭能阻止药物的进一步全身暴露。静脉给药后，活性炭只能轻度减少药物的全身暴露(约20%)。
食物和乳制品：食物(包括乳制品)的摄入不影响莫西沙星的吸收。因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。药理作用：莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高。
莫西沙星资料
莫西沙星，主要剂型有片剂、注射剂。本品对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、衣原体及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性。本品口服吸收良好，且不易产生耐药性。临床上用于治疗呼吸系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染等。
中文别名
1-环丙基-7-﹛(S,S)-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基﹜-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸[1]
英文别名
4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
(1'S,6'S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,
分子式
C21H24FN3O4
分子量
401.4314
CAS号
151096-09-2
性 状
浅黄色至黄色粉末或晶体
功 能
莫西沙星为人工合成的喹诺酮类抗菌药，是一类较新的合成抗菌药。具有抗菌性强、抗菌谱广、不易产生耐药并对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少等优点。
药品
英文名 Moxifloxacin
成品剂型：片剂、水针剂
其他名称：莫昔沙星、拜复乐
原料产地：印度
总代理商：拜耳医药保健有限公司
【适应症】治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。
【药理毒性】本品为第四代喹诺酮类广谱抗菌药，是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。 抗菌机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高。
【药代动力学】莫西沙星口服后吸收良好，生物利用度约90%。[2] 达峰时0.5～4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。同服二、三价阳离子抗酸药可明显减少吸收。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45%，肝脏代谢52%，肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。
【不良反应】常见不良反应为恶心、腹泻、眩晕、头痛、腹痛、呕吐;肝酶升高;光敏性皮炎低于左氧氟沙星。
【禁忌】禁用儿童、少年、怀孕和哺乳期的妇女。
【注意事项】有喹诺酮过敏史患者禁用，可诱发癫痫的发作。
【药物过量】关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。【贮法】避光、密封、干燥条件下储存
评价
欧洲药品管理局(EMEA)在完成了莫西沙星安全性评估后得出结论，认为应限制性使用含莫西沙星的药品，在治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎时，只有当其他抗菌药都无法使用或治疗无效时，才能使用莫西沙星。EMEA还建议加强莫西沙星口服制剂产品的警告。
莫西沙星是氟喹诺酮类抗菌药，其口服制剂是按照欧盟成员国审批程序批准的，已上市近十年，用于治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎，一些成员国还将莫西沙星用于轻到中度盆腔炎的治疗。
在德国药品管理当局对口服莫西沙星产品进行了安全性评估(包括7例肝损害导致患者死亡的疑似病例)后，英国药品管理当局对莫西沙星的效益/风险提出质疑，并要求EMEA人用医疗产品委员会(CHMP)给出评价意见。(见《药物警戒快讯》2008年第5期)
根据英国提出的要求，EMEA按照相关程序启动了对莫西沙星的评估工作。此次评估主要是出于对莫西沙星肝脏安全性的考虑，评估的适应症集中在急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作和社区获得性肺炎，评估的资料包括上市公司提供的临床试验、观察性研究数据、公开发表的文献和企业收到的不良反应自发报告。莫西沙星的注射剂型未在此次评估范围之内。
在2008年7月的会议上，CHMP得出结论，认为口服莫西沙星的效益仍大于风险。然而，因为安全性原因，主要是考虑到肝损害不良事件的增加，CHMP建议限制性使用该产品。对于急性细菌性鼻窦炎和慢性支气管炎急性发作，莫西沙星只能用于其他抗菌药无法使用或治疗无效的情况;对于社区获得性肺炎，莫西沙星只能在其他抗菌药无法使用的情况下给与。
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