甲磺酸伊马替尼胶囊说明书

　　甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可)用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。下面是学习啦小编整理的甲磺酸伊马替尼胶囊说明书，欢迎阅读。

　　甲磺酸伊马替尼胶囊商品介绍

　　通用名：甲磺酸伊马替尼胶囊

　　生产厂家: 正大天晴药业集团股份有限公司

　　批准文号：国药准字H20133198

　　药品规格：100mg*12粒

　　药品价格：￥320元

　　甲磺酸伊马替尼胶囊说明书

　　【商品名】格尼可 甲磺酸伊马替尼胶囊

　　【通用名】甲磺酸伊马替尼胶囊

　　【英文名】Imatinib Mesylate Capsules

　　【汉语拼音】JiaHuangSuanYiMaTiNiJiaoNang

　　【主要成分】甲磺酸伊马替尼。

　　【性状】胶囊，内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。

　　【适应症】费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。

　　【用法用量】

　　治疗应由治疗经验的医师进行。

　　在进餐服用时，并饮一大杯水，以使胃肠道絮乱的风险降到最小。

　　通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。

　　不能吞咽胶囊的患者(包括儿童)，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触。或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。

　　只要患者持续受益，本品应持续进行。

　　【药理作用】

　　伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。

　　此外伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由FDGF和干细胞因子介导的细胞行为。

　　胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。

　　临床前和临床资料提示，某些病人可能通过不同的机制产生耐药性。

　　慢性髓性白血病临床研究

　　对费城染色体阳性的慢性髓性白血病急变期(髓性原始细胞危象)、加速期和经α-干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的Ⅱ期临床研究。

　　在一项大规模、开放、对照的Ⅲ期临床试验中，病人为新诊断的费城染色体阳性的慢性白血病(费城+CML)。对儿童和青少年的治疗在两项Ⅰ期研究中进行。临床研究病例中，38%-40%患者的年龄≥60岁，10～12%≥70岁。

　　新诊断的慢性期：一项在之前6个月内首次诊断为CML的1106名患者入组的Ⅲ期临床试验中，比较甲磺酸伊马替尼400毫克/天和α-干扰素(INF)5百万IU/m2/天+阿糖胞苷(Ara-C)20毫克/m2/天(10天/月)的疗效。80%的病人在服用试验药物前曾接受羟基脲的治疗在试验的最初6个月，50%服用甲磺酸伊马替尼的病人和75%服用IFN Ara-C的病人也同时继续服用羟基脲(平均分别为15和30天)。

　　在12个月后的中期分析，甲磺酸伊马替尼组和IFN-Ara-C组的完全血液学反应(CHR)分别为94.4%和54.6%，主要细胞遗传学反应为82.6%和20.3%，完全细胞遗传学反应为67.8%和7.4%。

　　采用经验证的FACT-ERM问卷评价生活质量，甲磺酸伊马替尼组所有方面的评分均高于IFN-Ara-C组， 生活质量数据表明， 接受甲磺酸伊马替尼治疗的病人能够保持心情愉快。

　　α-干扰素治疗失败的慢性期患者：(532例，起始剂量400毫克每日一次)60%的患者获得了主要细胞遗传学反应，42%获得了完全缓解，93%获得了完全血液学反应。

　　加速期：(235例其中63%患者在加速期已接受过其他治疗，235例患者中77例接受甲磺酸伊马替尼400毫克，每日一次，158例接受60，毫克每日一次)。结果70%患者获得确切的血液学反应28%患者获得完全血液学反应25%患者获得主要的细胞遗传学反应(即分裂中费城染色体阳性细胞减少到<35%)18%获得完全细胞遗传学缓解。以血液学缓解为主要终点的分析发现400毫克和600毫克剂量组之间无明显差异，但600毫克剂量组的细胞遗传学反应改善更明显，其持续时间更长。本研究中，600毫克剂量组的疾病出现进展所需的时间明显不同。